Финеренон

Финеренон — мощный и селективный нестероидный антагонист минералокортикоидных рецепторов (MRA) Ⅲ поколения. Подавление сверхактивности MRA, вызванной альдостероном и гидрокортизоном, приводит к сдерживанию патологических процессов воспаления, фиброза, роста артериального давления, желудочковой гипертрофии.

В отличие от всех существующих MRA-блокаторов, таких как спиронолактон, эплеренон или канренон, финеренон характеризуется уникальным фармакологическим профилем:

• финеренон не затрагивает глюкокортикоидные, андрогеновые, прогестероновые и эстрогеновые рецепторы, тем самым приводит к меньшему количеству побочных эффектов, таких как гинекомастия, импотенция, снижение либидо;
• финеренон не относится к стероидным средствам (он является производным дигидропиридина), что позволяет ему с высокой аффинностью связываться с MRA и более эффективно подавлять транскрипционные коактиваторы, участвующие в экспрессии гипертрофических и профиброзных генов;
• финеренон относительно равномерно распределяется между сердечной и почечной тканями.

Всасывание

Биодоступность при пероральном применении составляет 44 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 160 мкг/л. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 0,5–1,25 часа. AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») 686 мкг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы — 92 % (в основном с альбумином). Объём распределения (V_d

Биотрансформация

В первую очередь метаболизируется CYP3A4 (90%) и в меньшей степени CYP2C8 (10 %) до неактивных метаболитов.

Выведение

Для уменьшения риска снижения функции почек, почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатальных сердечных приступов и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с хроническим заболеванием почек, связанным с диабетом 2 типа.

• Гиперчувствительность;
• болезнь Аддисона;
• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4;
• надпочечниковая недостаточность;
• одновременный приём грейпфрута или грейпфрутового сока;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения финеренона у беременных женщин не проведено.

Исследования проведённые на животных выявили признаки токсичности для плод при воздействии доз, примерно в 4 раза превышающих максимально рекомендованную для человека, клиническое значение этих данных неясно.

Применение противопоказано.

Женщины с сохранённой детородной функцией

Перед началом лечения необходимо проверить статус беременности у женщин репродуктивного возраста.

Женщины с сохранённой детородной функцией должны использовать надёжные методы контрацепции во время терапии финереноном.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения финеренона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли финеренон в грудное человеческое молоко. Рекомендуется избегать грудного вскармливания в течение применения и как минимум в течение 1 дня после последней дозы препарата.

Фертильность

Данные о возможном влиянии финеренона на фертильность у человека отсутствуют.

Исследования на животных показали снижение фертильности самок при воздействии, значимо превышающем максимально рекомендованное инструкцией воздействие на человека, что указывает на низкое клиническое значение.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

20 мг 1 раз в стуки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — гиперкалиемия (18,3 %).

Часто — гипотония (4,8 %), гипонатриемия (1,4 %).

Нечасто — анемия.

Финеренон может вызвать гиперкалиемию.

Рекомендуется проведение мониторинга сывороточного калия  перед началом и в период терапии.

Данные о неблагоприятном воздействии финеренона на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

• АТХ

  C03DA05

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)