Фталазол

Phthalazol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Фталазол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: фталилсульфатиазол — 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80 мг, тальк — 15 мг, кальция стеарат — 5 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению её в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.

Наиболее выраженное бактериостатическое действие Фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства Фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому Фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.

Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Staphylococcus spp.; Meningococcus spp.; Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта — (лишь 5 % введённого вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);
  • колиты;
  • гастроэнтериты;
  • профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда и компонентам препарата, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 5 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При острой дизентерии взрослым в 1-2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, на 3-4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, на 5-6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г.

Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3-4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при лёгком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Детям старше 5 лет — по 0,5-0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям старше 5 лет — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны мочевыделительной системы: образование конкрементов.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в том числе, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отёк губ и лица, узелковый периартериит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

- парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;

- салицилаты — усиливается активность и токсичность салицилатов;

- метотрексат и дифенин — усиливается токсичность метотрексата и дифенина;

- тиоацетазон, левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;

- нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии, вызываемых нитрофуранами;

- антикоагулянты непрямого действия — усиливается действие ангикоагулянтов непрямого действия;

- оксациллин — снижается активность оксациллина.

Наблюдается химическая несовместимость при совместном применении Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.

При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект действия усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 600 контурных безъячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фталазол: