Глюкагон

Глюкагон — оказывает спазмолитическое и гипергликемическое следствие.

Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению расщепления гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы. Стимулирует выделение катехоламинов, снижает тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на высвобождение гликогена мышечной ткани, увеличивает секрецию инсулина β-клеток поджелудочной железы. Усиливает образование цАМФ, за счёт чего оказывает ино- и хронотропное действие на миокард.

При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение артериального давления.

После внутривенной инъекции действие глюкагона начинается через 1 минуту, длительность составляет — 5–20 минут в зависимости от дозы и органа.

После внутримышечной инъекции действие глюкагона начинается через 5–15 минут, длительность — от 10 до 40 минут в зависимости от дозы и органа.

При лечении тяжёлой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в том числе при рентгенологическом исследовании пищеварительного тракта с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

При внутримышечном введении время достижения максимальной плазменной концентрации составляет 13 минут, максимальная концентрация в плазме крови — 6,9 нг/мл. При подкожном введении введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови около 20 минут, максимальная плазменная концентрация — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. Продукты метаболизма выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 3–10 минут.

• Гипогликемия;
• гипогликемическая кома;
• для диагностики — подавление моторики органов желудочно-кишечного тракта при проведении обследования методами эндоскопии и радиографии.

• Повышенная чувствительность к глюкагону;
• гипергликемия;
• феохромоцитома.

• Беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения глюкагона при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода.

Допустимо применение во время беременности если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения глюкагона в период грудного вскармливания не проведено, при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребёнка не отмечалось.

Неизвестно, проникает ли глюкагон в грудное молоко.

Следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Для купирования гипогликемических состояний взрослым и детям с массой тела 20–25 кг вводят 1 мг; детям с меньшей массой тела — 500 мкг или дозу из расчёта 20–30 мкг/кг.

При применении с целью диагностики, в зависимости от вида исследования, доза варьирует от 500 мкг до 2 мг.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Транзиторное повышение артериального давления, тахикардия.

Аллергические реакции

Высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие

Гипокалиемия, дегидратация.

Симптомы передозировки глюкагоном

Тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия, тахикардия, повышение артериального давления.

Лечение передозировки глюкагоном

Симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно. В случае появления рвоты — регидратация и восполнение потерь калия.

Бета-адреноблокаторы — может привести к выраженной тахикардии и повышению артериального давления. Эти эффекты являются транзиторными, так как глюкагон имеет короткий период полувыведения, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Инсулин — антагонизм действия.

Индометацин при сочетании с глюкагоном может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.

Глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Пропранолол может снижать эффективность глюкагона.

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

После проведения диагностических процедур, следует избегать управления транспортными средствами, пока пациент не съест пищу, содержащую углеводы.

• АТХ

  H04AA01

• Фармакологическая группа

  Глюкагон и его аналоги

• Коды МКБ 10

  E16.0 Медикаментозная гипогликемия без комы

  E16.1 Другие формы гипогликемии

  E16.2 Гипогликемия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)