Инозин пранобекс

Inosine pranobex

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующий препарат, обладающий противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа A и B, ECHO-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление поражённой поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отёк, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь быстро и практически полностью (>90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приёма внутрь в дозе 1 500 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) инозина пранобекса достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приёма.

Метаболизм

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100 % метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приёма.

Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10 % в течение 1–3 часов после приёма внутрь.

В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N - диметиламино-2-пропанола >77 %. Кумуляции в организме не обнаружено.

Выведение

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приёма в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и её метаболита составляет примерно 85 % принятой дозы; период полувыведения — 50 минут. Период полувыведения N,N-диметиламино-2-пропанола — 3–5 часа.

Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 часов.

Показания

  • Вирусные инфекции у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в том числе заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster (включая ветряную оспу), вирусами кори, паротита, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр;
  • вирусный бронхит;
  • острые и хронические вирусные гепатиты B и C;
  • заболевания, вызванные вирусом папилломы человека;
  • подострый склерозирующий панэнцефалит;
  • хронические инфекционные заболевания мочевыводящей и дыхательной систем;
  • профилактика инфекций при стрессовых ситуациях;
  • период реконвалесценции у послеоперационных больных и людей, перенёсших тяжёлые заболевания;
  • иммунодефицитные состояния;
  • проведение лучевой терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к инозину пранобексу;
  • подагра;
  • мочекаменная болезнь;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • аритмии;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

С осторожностью

  • Острая почечная недостаточность;
  • одновременное применение с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости инозина пранобекса и лекарственной формы.

Побочные действия

Побочные действия определяются как частые: более 1/100 и менее 1/10; и нечастые более 1/1 000 и менее 1/1 000.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто — нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто — диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто — повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто — зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — полиурия.

Аллергические реакции

Нечасто — пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк.

Общие расстройства

Часто — боль в суставах, обострение подагры.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто — повышение концентрации азота мочевины крови.

Передозировка

При передозировке показано промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), так как это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение препарата с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его период полувыведения. Таким образом, при совместном применении препарата с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Особые указания

Необходимо периодическое определение содержания мочевой кислоты в крови и моче. При длительном применении требуется постоянный контроль функции печени, почек, картины периферической крови.

Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие её концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

С осторожностью применять у пациентов с острой печёночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печёночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печёночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Инозин пранобекс:

Информация о действующем веществе Инозин пранобекс предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Инозин пранобекс, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.