Изониазид

Изониазид

раствор для инъекций и ингаляций

1 мл раствора содержит:

активное вещество: изониазид -100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Туберкулёз (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печёночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.

Алкоголизм, печёночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Беременность

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Допустимо, так как низкие концентрации изониазида в грудном молоке (0,75-2,3 % дозы) не токсичны для детей, находящихся на грудном вскармливании. Осложнений не зарегистрировано. Изониазида, получаемого с грудным молоком, не достаточно для лечения и профилактики туберкулёза у грудных детей.

Изониазид применяют внутривенно, внутримышечно, в виде ингаляций, возможно интракаверное введение.

Суточную и курсовую дозы Изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости препарата.

Внутривенно Изониазид вводят для лечения распространённого туберкулёза лёгких, при масивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, уклоняющимся от приёма препарата внутрь.

Взрослым и подросткам вводят медленно (в течение 30–60 с) по 10–15 мг/кг/сут.

Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата — 30-150 вливаний.

Для предупреждения побочных явлений при внутривенном введении Изониазида применяют витамин B₆ (пиридоксин) и кислоту глутаминовую.

Пиридоксин вводят внутримышечно 100-125 мг через 30 минут после введения Изониазида, или назначают внутрь 60-100 мг через каждые 2 часа после внутривенных введений Изониазида. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. После внутривенного введения препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1-1,5 часов.

Внутримышечно вводят по 5-12 мг/кг в сутки на протяжении 2-6 месяцев.

Для ослабления побочного действия при этом пути введения внутрь одновременно с введением Изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 минут после Изониазида в дозе 100-125 мг/кг).

С целью уменьшения побочного действия, кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой, внутримышечно вводят 1 мл тиамина бромида (6 % раствор) или тиамина хлорида (5 % раствор), назначают трифосаденин.

Ингаляционно раствор Изониазида в концентрации 100 мг/мл назначают по 5–10 мг/кг/сут в 1-2 приёма в течение 1-6 месяцев.

Внутрикавернозно, преимущественно взрослым при фиброзо-кавернозной и кавернозной формах туберкулёза, при бактериовыделении и в предоперационный период вводят раствор препарата в концентрации 100 мг/мл в суточной дозе 10–15 мг/кг.

С целью профилактики может применяться внутримышечно до 300 мг 1 раз в сутки.

В период беременности и при тяжёлой форме лёгочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение: редко — чрезмерная утомляемость и слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: очень редко — гинекомастия и меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B₆, B_l, В₁₂, аденазинтрифосфат, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (внутримышечно витамин B₆ — 200–250 мг, внутривенно 40 % раствор декстрозы — 20 мл, внуримышечно 25 % раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, аденозинтрифосфат, витамин B₁₂).

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счёт активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации Изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что Изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели — аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре от 2 до 10 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация