Копаксон®-Тева
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
действующее вещество: глатирамера ацетат 20,0 мг;
вспомогательные вещества: маннит (маннитол) 40,0 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание
Слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Копаксон® — Тева (глатирамера ацетат) является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином, и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) — рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т-супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-супрессоров. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина — основной белок миелина, миелииовый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместнмости класса 2, расположенных на антигенпредставляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа) и торможение антиген- специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, указанные Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление, подавляя местный воспалительный Т- клеточный ответ, что ведёт к накоплению специфических противовоспалительных клеток Тh2-типа и торможению провоспалительной системы Тh1 — клеток.
Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора Тh2- клетками и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Глатирамера ацетат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату при длительном применении не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.
Фармакокинетика
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции глатирамера ацетат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизменённого глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов не коррелирует с терапевтическим действием.
Показания
- Клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий применения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).
- Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений).
Противопоказания
Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); беременность.
С осторожностью
Предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.
Беременность и лактация
Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет, возможный риск такого применения во время беременности не установлен. Препарат Копаксон®-Тева противопоказан во время беременности.
Во время лечения препаратом Копаксон®-Тева необходимо использовать надёжные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
В виде подкожных инъекций по 20 мг препарата Копаксон® — Тева (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) один раз в сутки ежедневно предпочтительно в одно и то же время дня. Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.
Каждый шприц с препаратом Копаксон® — Тева предназначен только для однократного применения.
Рекомендации для пациентов по применению препарата
1. Убедитесь в том, что у Вас есть все необходимое для инъекции: одноразовый шприц, заполненный раствором препарата Копаксон® — Тева, контейнер для использованных шприцов, ватный тампон, смоченный спиртом.
2. Перед инъекцией извлеките одноразовый шприц из контурной ячейковой упаковки, удалив защитную бумажную полоску.
3. Выдержите шприц с раствором при комнатной температуре не менее 20 минут.
4. Перед введением препарата Копаксон® — Тева тщательно вымойте руки с мылом.
5. Внимательно осмотрите раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменений цвета раствора его не следует применять.
6. Выберите место для инъекции. Возможные зоны для инъекций обозначены на рис.1: руки, бедра, ягодицы, живот (примерно 5 см вокруг пупка). Не следует проводить инъекцию в болезненные места, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Выбирая новое место, Вы сможете уменьшить неприятные ощущения и боль во время инъекции. Внутри каждой инъекционной зоны достаточно места для нескольких инъекций. Рекомендуется составить схему мест инъекций и иметь её при себе. Для инъекций на ягодицах и руках Вам потребуется помощь другого человека.
7. Снимите защитный колпачок с иглы.
8. Предварительно обработав место инъекции ватной салфеткой, смоченной спиртовым раствором, слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами (рис.2).
9. Располагая иглу шприца перпенд икулярно месту инъекции (рис. 3), проколите кожу и, равномерно надавливая на поршень шприца, введите его содержимое в место иньекции.
10. Удалите иглу движением шприца перпендикулярно месту инъекции.
11. Поместите шприц в контейнер для использованных шприцов.
Если Вы забыли ввести препарат Копаксон® — Тева, сделайте инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата. Используйте следующий шприц с препаратом Копаксон® — Тева только через 24 часа.
Побочные эффекты
Препарат Копаксон® — Тева безопасен и хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, изменение структуры лимфоцитов.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактоидная реакция, ангионевротический отёк.
Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.
Со стороны обмена веществ: анорексия, повышение массы тела, непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревога, депрессия, эйфория, нервозность, патологические сновидения, психоз, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, суицидальное поведение, извращение вкуса, мигрень, обморок, туннельный синдром, когнитивные расстройства, тремор, судороги, дисграфия, дислексия, нарушение моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, паралич, в том числе малоберцового нерва, ступор.
Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нарушение движения глаз, катаракта, поражение роговицы, сухость склеры и роговицы, субконъюнктивальное кровоизлияние, птоз века, мидриаз, нистагм, атрофия зрительного нерва, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: головная боль, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, повышение артериального давления, варикозное расширение вен.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, сезонный ринит, апноэ, гипервентиляция лёгких, ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отёк языка, запор, кариес, одонтогенный периостит, увеличение слюнных желёз, диспепсия, дисфагия, отрыжка, язва пищевода, колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, аноректальные нарушения, ректальное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатомегалия. Со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз, гипергидроз, кожная сыпь, зуд, крапивница, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в шейном отделе позвоночника, боль в спине, артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.
Со стороны мочевыделительной системы: императивный позыв к мочеиспусканию, поллакиурия, задержка мочи, гематурия, нефролитиаз.
Со стороны половых органов и молочных желёз: аменорея, увеличение молочных желёз, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, нарушение менструального цикла, вульвовагинальные нарушения.
Инфекции: отит, бронхит, гастроэнтерит, обострение заболеваний, вызываемых Н. simplex, ринит, вагинальный кандидоз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулёз, пиелонефрит, опоясывающий герпес.
Прочие: реакции непосредственно после инъекции*, астения, усталость, озноб, повышение температуры тела, носовое кровотечение, периферические отёки, состояние похмелья.
* Реакции непосредственно после инъекции
Местные реакции: боль, покраснение, отёк, абсцесс, гематома, липоатрофия, некроз кожи.
Системные реакции: «приливы» крови, боль в груди, ощущение сердцебиения, состояние тревоги, одышка, затруднённое глотание, крапивница Указанные симптомы носят временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут также начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.
Передозировка
Данных о передозировке препарата Копаксон® — Тева нет. В случае передозировки показано тщательное наблюдение и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими лекарственными препаратами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение глатирамера ацетата с препаратами, которые применяются для терапии рассеянного склероза, в том числе с глюкокортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.
Особые указания
В начале лечения препаратом Копаксон® — Тева необходим контроль невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза
Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Копаксон® — Тева. Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьёзных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.
Боль в груди, возникающая непосредственно после инъекций (см. раздел «Побочное действие»), как правило, носит преходящий характер, продолжается несколько минут, не имеет связи с другими симптомами, проходит самостоятельно без каких-либо клинических последствий. Механизм развития этого симптома неясен.
При длительном применении (в течение нескольких месяцев) препарата Копаксон® — Тева в местах инъекций может развиться липоатрофия и в единичных случаях — некроз кожи. Для того чтобы предупредить развитие этих местных реакций, необходимо рекомендовать пациенту строго соблюдать последовательность мест для инъекций по схеме, в которой должно быть предусмотрено обязательное ежедневное изменение места для инъекции. Пациенты с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под контролем врача.
В связи с тем, что препарат Копаксон® — Тева является иммуномодулирующим лекарственным средством и используется при лечении аутоиммунного заболевания — рассеянного склероза, его применение может сопровождаться изменениями функций иммунной системы, в связи с чем следует периодически контролировать состояние иммунной системы пациента.
Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Копаксон® — Тева в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15-25 °C, но не более одного месяца. Если в течение месяца шприцы с препаратом не были использованы, и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (2-8 °C).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 20 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Копаксон-Тева: