Ксипамид
XipamideФармакологическое действие
Ксипамид — диуретический препарат средней эффективности. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах нефрона. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбонатов, задерживает в организме мочевую кислоту, приводит к снижению артериального давления. В начале лечения снижение артериального давления связано с уменьшением внеклеточного объёма жидкости; при длительном применении внеклеточный объём возвращается к первоначальному уровню, однако гипотензивный эффект сохраняется, что связано с уменьшением содержания ионов натрия в сосудистой стенке и снижением её ответной реакцией на норадреналин и ангиотензин II, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления. После приёма внутрь диуретический эффект начинает развиваться через 1–2 часа, достигает максимума через 4–6 часов и продолжается до 12 часов; выведение ионов натрия и хлора остаётся повышенным в течение 12–24 часов. Способность ксипамида повышать диурез не зависит от исходных значений скорости клубочковой фильтрации, поэтому эффект проявляется даже в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.
Фармакокинетика
Всасывание в желудочно-кишечном тракте быстрое и достаточно полное. Максимальная плазменная концентрация (CMax) достигается через 1 час. Связь с белками плазмы — до 99 %. Период полувыведения составляет 7 часов. Биотрансформируется в печени с образованием глюкуронида. Выводится главным образом почками, небольшая часть (в виде глюкуронида) — с желчью.
Показания
- Артериальная гипертония;
- отёчный синдром при заболеваниях сердца, печени и почек;
- сердечная и почечная недостаточность;
- асцит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ксипамиду;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- печёночная кома;
- нарушение водно-электролитного обмена;
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- гиперурикемия;
- подагра (в том числе в анамнезе);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
Нарушения функции почек или печени.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ксипамида при беременности не проведено.
Применение ксипамида в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения ксипамида в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости ксипамида и лекарственной формы.
При отёках начальная доза составляет 40 мг однократно утром. В зависимости от выраженности диуретического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 80 мг либо уменьшена до 20 мг/сут. При артериальной гипертензии средняя доза — 20 мг/сут однократно утром, иногда — 10 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Диспептические симптомы (в том числе боли в животе, диарея, запор).
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Головная боль, головокружение, вялость, сонливость, судороги, тревожность, возбуждение, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия.
Со стороны эндокринной системы
В отдельных случаях — повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения
Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции
В отдельных случаях — кожный зуд, эритема, фотосенсибилизация, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей
Гипокалиемия; редко — гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия.
Передозировка
Симптомы
Продолжительный диурез, гипокалиемия, аритмия, гипонатриемия, выраженное снижение артериального давления.
Взаимодействие
Эффект усиливается другими диуретиками, βадреноблокаторами, ингибиторами АПФ, миотропными спазмолитиками, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом/
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают эффективность ксипамида.
Снижает действие гипогликемических и противоподагрических средств, норэпинефрина и эпинефрина.
Повышает действие недеполяризующих миорелаксантов (усугубление нервно-мышечной блокады), кардио- и нейротоксичность препаратов лития (замедляет их выведение).
В сочетании с сердечными гликозидами, салуретиками, глюкокортикостероидами, слабительными, амфотерицином В, карбеноксолоном, пенициллином, салицилатами увеличивается риск развития гипокалиемии и/или гипомагниемии.
Особые указания
В процессе лечения следует контролировать уровень в крови калия, натрия, мочевины, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, липидов, а также артериальное давление, частоту сердечных сокращений и ЭКГ, пациенты должны получать адекватное количество жидкости и пищу, богатую калием.
На фоне терапии (особенно в сочетании с этанолом) замедляется скорость реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ксипамид: