Леворфанол

Леворфанол — опиоидный анальгетик, используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, активный анальгетик морфинового типа.

²H-леворфанол (леворфанол меченый тритием) был использован в исследованиях, которые привели к открытию опиоидных рецепторов в человеческой нервной системе.

Леворфанол обладает схожими с морфином свойствами — вызывает привыкание, толерантность, физическую зависимость и абстинентный синдром. Он в 4–8 раз эффективнее морфина и обладает большим периодом полувыведения. При оральном применении 30 мг морфина приблизительно эквивалентны 4 мг леворфанола.

Леворфанол обладает сродством к μ, κ и δ опиоидным рецепторам, но не имеет полной перекрёстной толерантности с морфином. Длительность действия, как правило, больше чем у сопоставимых анальгетиков и варьируется от 4 до 15 часов. По этой причине леворфанол полезен в паллиативном лечении хронических болей и схожих состояний.

Биотрансформация в печени (конъюгация с глюкуроновой кислотой).

Период полувыведения (T_½) — 12–16 часов.

Умеренная и сильная боль, хирургические вмешательства (премедикация), вспомогательное средство для анестезии (в сочетании с закисью азота).

Абсолютные: острое абдоминальное заболевание, псевдомембранозный колит, угнетение дыхания.

Относительные: астма (острая), воспалительные заболевания кишечника, нарушения дыхания.

Сердечные аритмии, злоупотребление наркотиками/зависимость, эмоциональная лабильность, заболевания желчного пузыря, черепно-мозговая травма, печёночная недостаточность, гипотиреоз, повышение внутричерепного давления, гипертрофия предстательной железы, почечная недостаточность, судороги при эпилепсии, стриктура уретры, операции на мочевыводящих путях, токсиноопосредованная диарея.

Применение с осторожностью. Уменьшить начальную дозу при тяжёлой печёночной недостаточности.

Применение с осторожностью. Уменьшить начальную дозу при тяжёлой почечной недостаточности.

Не рекомендуется к применение у пациентов младше 18 летнего возраста.

Взрослые, внутрь, подкожно: 2 мг, при необходимости дозу повышают до 3 мг.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — головокружение, гиповентиляция, тошнота, зуд.

Часто — гипотония, запор, рвота, нарушение сознания, нарушение настроения.

Нечасто — брадиаритмия, сердечный приступ, аритмия, сердцебиение, тахиаритмия, апноэ.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Опиоидные наркотические анальгетики

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)