Лизомустин

Lisomustine

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

На 1 флакон:

активное вещество: Лизомустин — 100 мг;

вспомогательные вещества: декстран М.м. 60 000±10 000 — 100 мг, кислота лимонная моногидрат — 5 мг.

Описание

Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Являясь антиметаболитом аминокислоты — лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса, как нимустин и кармустин.

Фармакокинетика

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 3 % неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизменённая молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками, в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Показания

Меланома кожи, рак легкого.

Противопоказания

- Общее тяжёлое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия;

- повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

- тяжёлые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;

- тяжёлые нарушения функции печени и почек;

- период беременности и лактации;

- повышенная чувствительность к препарату.

Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.

Применение препарата у ослабленных и истощённых больных.

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500-550 мг/м2 однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут.

Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности.

Дозолимитирующая токсичность — тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путём предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5 % раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5 % декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл).

При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение активности «печеночных» проб, протеинурия.

Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Передозировка

Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.

Взаимодействие

Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.

Особые указания

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приёма препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг.

Хранение

При температуре не выше минус 10 °C (условия морозильной камеры), в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лизомустин: