Лизомустин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
На 1 флакон:
активное вещество: Лизомустин — 100 мг;
вспомогательные вещества: декстран М.м. 60 000±10 000 — 100 мг, кислота лимонная моногидрат — 5 мг.Описание
Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Концентрация Лизомустина в крови зависит от введённой дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 3 % неизменённого препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизменённая молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками, в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.
Показания
Меланома кожи, рак лёгкого.
Противопоказания
- Общее тяжёлое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия;
- повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
- тяжёлые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- период беременности и лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.
Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.
С осторожностью
Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.
Применение препарата у ослабленных и истощённых больных.
Способ применения и дозы
Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500–550 мг/м2 однократно внутривенно капельно в течение 30–40 минут.
Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.
Повторные курсы проводят с интервалом 4–6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности.
Дозолимитирующая токсичность — тромбоцитопения.
Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путём предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5 % раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5 % декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл).
При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.
Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.
Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.
Лабораторные показатели: увеличение активности «печёночных» проб, протеинурия.
Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.
Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Передозировка
Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.
При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.Взаимодействие
Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.
Особые указания
Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.
Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1–3 недели после окончания лечения.
Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.
Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приёма препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг.
Хранение
При температуре не выше минус 10 °C (условия морозильной камеры), в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лизомустин: