Мельдоний

Мельдоний — аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента A.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 1–2 часа. При внутривенном введении биодоступность — 100 %, C_max достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T_½) зависит от дозы, составляет 3–6 часов.

Сниженная работоспособность; умственные и физические (в том числе у спортсменов) перегрузки.

В составе комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда; нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность).

В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и се ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая).

Абстинентное состояние при хроническом алкоголизме (в составе комплексной специфической терапии).

• Повышенная чувствительность к мельдонию;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Хронические заболевания печени и/или почек.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мельдония при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение мельдония у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мельдония в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Недостаточно данных о применении у детей.

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, ретробульбарно, субконъюнктивально. Режим дозирования, продолжительность курса лечения подбирается индивидуально и зависит от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации

Внутрь, взрослым, по 250 мг мельдония 4 раза в сутки или внутривенно по 0,5–1 г 1 раз в сутки или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 недели; спортсменам — внутрь по 0,5–1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Стабильная стенокардия (в составе комбинированной терапии)

Внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3–4 дней, далее 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1–1,5 месяца.

Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Внутривенно струйно по 0,5–1 г 1 раз в сутки, далее — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3–4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Внутривенно струйно по 0,5–1,0 г 1 раз в сутки, или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг–1 г в сутки. Курс лечения — 4–6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда

Внутривенно струйно по 0,5–1–0 г 1 раз в сутки, или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, после чего назначают внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 12 дней.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии)

Внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, внутривенно — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки

Ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,5 мл 10 % раствора в течение 10 дней.

Нарушение мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии)

Острая фаза — внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения — 2–3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения

Внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь по 250 мг 1–3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 недели.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспептические явления.

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение.

Аллергические реакции

Покраснение и зуд кожи, сыпь, отёк.

Прочие

Эозинофилия, общая слабость.

Симптомы

Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации мельдония с нитроглицерином, нифедипином, α-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

С 1 января 2016 года мельдоний включён в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

• АТХ

  C01EB22

• Фармакологическая группа

  Прочие метаболики

• Коды МКБ 10

  E63 Другие виды недостаточности питания

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии

  H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения

  H35.6 Ретинальное кровоизлияние

  H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвёртым знаком .3)

  H44.8 Другие болезни глазного яблока

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I21 Острый инфаркт миокарда

  I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

  I42 Кардиомиопатия

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  I64 Инсульт, не уточнённый как кровоизлияние или инфаркт

  R07.2 Боль в области сердца

  Z54 Состояние выздоровления

  Z54.0 Состояние выздоровления после хирургического вмешательства

  Z73.0 Переутомление

  Z73.3 Стрессовое состояние, не классифицированное в других рубриках

  Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)