Мельдоний

Meldonium

Фармакологическое действие

Мельдоний — аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента A.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1–2 часа. При внутривенном введении биодоступность — 100 %, Cmax достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T½) зависит от дозы, составляет 3–6 часов.

Показания

Сниженная работоспособность; умственные и физические (в том числе у спортсменов) перегрузки.

В составе комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда; нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность).

В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и се ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая).

Абстинентное состояние при хроническом алкоголизме (в составе комплексной специфической терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мельдонию;
  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Хронические заболевания печени и/или почек.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мельдония при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение мельдония у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мельдония в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Применение в детском возрасте

Недостаточно данных о применении у детей.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, ретробульбарно, субконъюнктивально. Режим дозирования, продолжительность курса лечения подбирается индивидуально и зависит от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации

Внутрь, взрослым, по 250 мг мельдония 4 раза в сутки или внутривенно по 0,5–1 г 1 раз в сутки или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 недели; спортсменам — внутрь по 0,5–1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Стабильная стенокардия (в составе комбинированной терапии)

Внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3–4 дней, далее 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1–1,5 месяца.

Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Внутривенно струйно по 0,5–1 г 1 раз в сутки, далее — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3–4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Внутривенно струйно по 0,5–1,0 г 1 раз в сутки, или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг–1 г в сутки. Курс лечения — 4–6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда

Внутривенно струйно по 0,5–1–0 г 1 раз в сутки, или внутримышечно по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, после чего назначают внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 12 дней.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии)

Внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, внутривенно — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки

Ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,5 мл 10 % раствора в течение 10 дней.

Нарушение мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии)

Острая фаза — внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения — 2–3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения

Внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь по 250 мг 1–3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 недели.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспептические явления.

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение.

Аллергические реакции

Покраснение и зуд кожи, сыпь, отёк.

Прочие

Эозинофилия, общая слабость.

Передозировка

Симптомы

Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации мельдония с нитроглицерином, нифедипином, α-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Спортивная медицина

С 1 января 2016 года мельдоний включён в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Мельдоний:

Информация о действующем веществе Мельдоний предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мельдоний, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.