Мелоксикам

Мелоксикам

раствор для внутримышечного введения

На 1 мл:

Действующее вещество: мелоксикам — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100,0 мг, полоксамер 188 — 50,0 мг, меглюмин — 6,25 мг, глицин — 5,0 мг, натрия хлорид — 3,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 8,2–8,9, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-жёлтого цвета.

Мелоксикам показан для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения у взрослых при:

• остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилите;
• других воспалительных и дегенеративных заболеваний костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые;
• воспалительные заболевания кишечника - язвенный колит или болезнь Крона в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная и сердечная недостаточность;
• активное заболевание печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии);
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
• терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• детский возраст до 18 лет.

Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); курение; частое употребление алкоголя.

Беременность

Применение мелоксикама противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Опыт применения у человека, полученный при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов женщинами, находящимися на III триместре беременности, свидетельствует о том, что ингибиторы синтеза простагландина могут вызывать врождённые пороки - преждевременное заращение артериального протока, патологию почек у плода при введении во время беременности. При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приёма препарата.

Внутримышечно.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Так как потенциальный риск нежелательных реакций (HP) зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Особые группы пациентов

Пациенты с повышенным риском HP

У пациентов с повышенным риском HP (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Комбинированное применение.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

В ходе проведённых клинических исследований, пострегистрационных исследований безопасности и по результатам спонтанных сообщений, наиболее серьёзными нежелательными реакциями мелоксикама были: анафилактический шок*, ангиоотёк*, анафилактоидные реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*, токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джо неона*, буллёзный дерматит*, мультиформная эритема*, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гастродуоденальные язвы, бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, острая почечная недостаточность*.

Чаще всего регистрировались такие нежелательные реакции, как головная боль, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль и отёк в месте введения.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия;

Редко: лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*

Частота неизвестна: анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Психические нарушения

Редко: изменение настроения*

Частота неизвестна: спутанность сознания*, дезориентация*.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечёткость зрения*.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго;

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;

Редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко: перфорация ЖКТ.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина);

Очень редко: гепатит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отёк*;

Редко: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;

Очень редко: буллезный дерматит*, мультиформная эритема.

Частота неизвестна: фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;

Очень редко: острая почечная недостаточность*.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: поздняя овуляция*

Частота неизвестна: бесплодие у женщин*

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: отёк и боль в месте введения;

Нечасто: отёки.

Описание отдельных нежелательных реакций

HP, зарегистрированные при пострегистрационном применении, связь которых с приёмом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Симптомы

Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Антидот не известен. В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Ингибиторы синтеза простагландина

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикостероиды и салицилаты, при одновременном приёме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный приём с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты для приёма внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный приём с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный приём с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свёртывающей системой крови.

Препараты лития

НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат

НПВП снижает секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Внутриматочные контрацептивы

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики

Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Гипотензивные препараты

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, так же как ингибиторы АПФ при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин

Колестерамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед

При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин приём мелоксикама Следует прекратить за пять дней до начала приёма пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приёма. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения HP со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин приём мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

Циклоспорин

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени

При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При применении совместно с пероральными гипогликемическими препаратами (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. При одновременном применении мелоксикама и гипогликемических лекарственных препаратов для приёма внутрь (производных сульфонилмочевины или натеглинида) пациенты должны тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у лиц пожилого возраста.

При применении мелоксикама могут развиваться такие серьёзные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Описаны случаи при приёме НПВП повышения риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начата лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, мелоксикам, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.

При применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 дозу 15 мг мелоксикама, то есть по сути не содержит натрия.

Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация