Менадиона натрия бисульфит

Menadione sodium bisulfite

Фармакологическое действие

Синтетический водорастворимый аналог витамина K, повышает свёртываемость крови за счёт усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина K возникает повышенная кровоточивость).

В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин K и обеспечивающую его участие в печёночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.

Фармакокинетика

После приёма внутрь или внутримышечного введения легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина K в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой. Начало эффекта — через 8–24 часа.

Показания

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз K (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств, язвенной и лучевой болезни; геморроидальные, маточные, лёгочные и длительные носовые кровотечения; геморрагические явления у недоношенных. Передозировка препаратов-антагонистов витамина K (этилбискумацетата, фениндиона и т. п.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорождённых.

С осторожностью

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная недостаточность, беременность, период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Применяется строго по показаниям в последние месяцы беременности (для устранения кровотечения у матери) под наблюдением лечащего врача.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.

Взрослым при приёме внутрь — 15–30 мг/сут, внутримышечно — 10–15 мг/сут.

Детям в возрасте до 1 года — 2–5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3– лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–14 лет — 15 мг/сут. Частота приёма — 2–3 раза/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальные дозы: для взрослых при приёме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг; при внутримышечном введении разовая доза — 15 мг, суточная — 30 мг. Для новорождённых — 4 мг/сут.

Побочные действия

Аллергические реакции

Гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.

Со стороны системы крови

Гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Прочие

Гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей), головокружение, транзиторное снижение артериального давления, профузный пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Передозировка

Симптомы

Редко — гипервитаминоз K, проявляющийся гиперпротромбин- и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, повышенной свёртываемостью крови, тромбоэмболией, редко у детей могут быть судороги.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона).

Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.

Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина K.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина K, что требует увеличения его дозы.

Одновременное назначение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивает риск проявления побочных эффектов.

Меры предосторожности

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение.

При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Профилактическое назначение витамина K в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Менадиона натрия бисульфит:

Информация о действующем веществе Менадиона натрия бисульфит предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Менадиона натрия бисульфит, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.