Менадиона натрия бисульфит
Menadione sodium bisulfiteФармакологическое действие
Синтетический водорастворимый аналог витамина K, повышает свёртываемость крови за счёт усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина K возникает повышенная кровоточивость).
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин K и обеспечивающую его участие в печёночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Фармакокинетика
После приёма внутрь или внутримышечного введения легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина K в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой. Начало эффекта — через 8–24 часа.
Показания
Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз K (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств, язвенной и лучевой болезни; геморроидальные, маточные, лёгочные и длительные носовые кровотечения; геморрагические явления у недоношенных. Передозировка препаратов-антагонистов витамина K (варфарин, фениндион, аценокумарол и т. п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорождённых.
С осторожностью
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная недостаточность, беременность, период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Применяется строго по показаниям в последние месяцы беременности (для устранения кровотечения у матери) под наблюдением лечащего врача.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.
Взрослым при приёме внутрь — 15–30 мг/сут, внутримышечно — 10–15 мг/сут.
Детям в возрасте до 1 года — 2–5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3– лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–14 лет — 15 мг/сут. Частота приёма — 2–3 раза/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальные дозы: для взрослых при приёме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг; при внутримышечном введении разовая доза — 15 мг, суточная — 30 мг. Для новорождённых — 4 мг/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции
Гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови
Гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.
Прочие
Гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей), головокружение, транзиторное снижение артериального давления, профузный пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.
Передозировка
Симптомы
Редко — гипервитаминоз K, проявляющийся гиперпротромбин- и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, повышенной свёртываемостью крови, тромбоэмболией, редко у детей могут быть судороги.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина K.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина K, что требует увеличения его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивает риск проявления побочных эффектов.
Меры предосторожности
При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение.
При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Профилактическое назначение витамина K в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
E56.1 Недостаточность витамина K
D67 Наследственный дефицит фактора IX
D68.9 Нарушение свёртываемости неуточнённое
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
P53 Геморрагическая болезнь плода и новорождённого
R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T45.5 Отравление антикоагулянтами
T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Менадиона натрия бисульфит: