Метамфетамин

Метамфетамин (первитин) — химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы.

На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее воздействие.

Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментомкатехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9–12 часов и при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует её действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и дофамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.

Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Синдром нарушения внимания с гиперактивностью, нарколепсия, первичное ожирение.

• Гиперчувствительность;
• приём ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) в течение 14 дней до начала терапии;
• прогрессирующий атеросклероз;
• симптоматическое сердечно-сосудистое заболевание;
• гипертиреоз;
• умеренно-тяжёлая артериальная гипертензия;
• гиперчувствительность к симпатомиметическим аминам;
• глаукома;
• возбуждённое состояние;
• наркотическая зависимость в анамнезе;
• СДВГ в сочетании с синдромом Туретта;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности

У детей, рождённых женщинами, принимавшими метамфетамин, возрастает риск возникновения недоношенности, может наблюдаться низкий вес при рождении и симптомы абстиненции (например, дисфория, утомляемость, возбуждение).

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Амфетамины проникают в материнское грудное молоко.

Необходимо прекратить кормление грудью или приём препарата.

Перорально (внутрь).

Синдром нарушения внимания с гиперактивностью, дети старше 6 лет: 2,5–5 мг 1–2 раза в сутки; при необходимости дозу повышают на 5 мг с интервалом 1 неделя до 20–25 мг/сут.

Первичное ожирение, дети старше 12 лет и взрослые: 5 мг 3 раза в сутки за 30 минут до еды, продолжительность лечения — несколько недель.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Частота не определена:

общие:

• артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия.
• головокружение, зависимость, дисфория, эйфория, головная боль, бессонница, беспокойство, тремор.
• крапивница.
• запор, диарея, нарушение вкусовых ощущений, ксеростомия.

серьёзные:

• кардиореспираторная остановка, внезапная смерть (редко), инфаркт миокарда;
• нарушение мозгового кровообращения, синдром Жиля де ла Туретта, судороги, психотическое расстройство;
• симпатомиметический синдром, отравление амфетамином.
• рабдомиолиз.

постмаркетинговые сведения:

• алопеция;
• кишечная ишемия.

Наркотическая зависимость

При наркотической зависимости использование метамфетамина провоцирует ряд последствий:

краткосрочные эффекты:

• потеря аппетита;
• тахикардия, повышение артериального давления, температуры тела;
• расширение зрачков;
• бессонница;
• тошнота;
• странное, неустойчивое, иногда агрессивное поведение;
• галлюцинации, повышенная возбудимость, раздражительность;
• паника, психоз;
• судороги, кома и смерть от высоких доз.

долгосрочные эффекты:

• необратимое повреждение кровеносных сосудов сердца и головного мозга, высокое артериальное давление, приводящее к сердечным приступам, инсультам и смерти;
• поражение печени, почек и лёгких;
• разрушение тканей носа при вдыхании;
• респираторные заболевания при курении;
• инфекционные заболевания и абсцессы при инъекциях;
• неправильное питание, анорексия;
• тяжёлый кариес;
• дезориентация, апатия, спутанное истощение;
• сильная психологическая зависимость;
• психоз;
• депрессия;
• повреждение головного мозга похоже на болезнь Альцгеймера, инсульт.

Метамфетамин обладает выраженной токсичностью. Клинические эффекты отравления метамфетамином широко вариабельны и зависят от дозы, пути введения, продолжительности и частоты использования.

Общие признаки включают тахикардию, гипертензию, боль в груди, нарушения сердечного ритма, васкулит, головную боль, кровоизлияние в мозг, гипертермию, тахипноэ, агрессивное поведение.

Смертельное отравление обычно заканчивается судорогами и комой.

Необходима экстренная стабилизация жизненно важных функций и поддерживающая терапия.

Специфический антидот неизвестен.

Анестетики общие (циклопропан, галотан) — рекомендуется избегать совместного применения (возможно повышение чувствительности сердца к аритмическому действию симпатомиметических аминов).

Трициклические антидепрессанты — одновременное назначение под тщательным наблюдением медицинских специалистов, возможна необходимость корректировки дозировки.

Следует соблюдать осторожность при назначении с инсулином у пациентов с сахарным диабетом. Возможные изменения потребности в инсулине у пациентов с сахарным диабетом.

Ингибиторы МАО — возможен гипертонический криз. Противопоказан пациентам, которые в настоящее время или недавно (в течение 14 дней) принимали ингибитор МАО.

Фенотиазины — возможен антагонизм стимулирующего действия на ЦНС амфетаминов.

Амфетамины могут существенно повышать концентрацию кортикостероидов в плазме.

Метамфетамин внесён в Список Ⅰ наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Необходимо отказаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метамфетамин (d-) может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Метамфетамин (d-) относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  N06BA03

• Фармакологическая группа

  Психостимуляторы

• Коды МКБ 10

  F90.0 Нарушение активности и внимания

  E66 Ожирение

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)