Морфина гидрохлорид

Морфина гидрохлорид

раствор для инъекций

Является агонистом преимущественно мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Фармакодинамика

Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счёт активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желёз желудочно-кишечного тракта.

Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона.

Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к гипотензии, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз.

Усиливает влияние на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических и антипсихотических и антидепрессивных препаратов.

Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (морфинизм).

Фармакокинетика

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при приёме внутрь действие проявляется через 20–30 минут, при подкожном введении эффект развивается через 10–20 минут и продолжается в течение 3–5 часов.

Объём распределения составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30–35 % препарата. Период полусуществования 2–4 часа.

Около 10 % парентерально введённого препарата выводится с мочой в течение 24 часов в неизменённом виде, 80 % — в виде глюкуронидных метаболитов, оставшаяся часть экскретируется с желчью и выводится с калом.

Проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Морфин применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжёлых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

• Повышенная чувствительность к опиатам.
• Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
• Судорожные состояния.
• Повышенное внутричерепное давление.
• Травмы головы.
• Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз.
• Бронхиальная астма.
• Паралитический илеус.
• Сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний лёгких.
• Сердечные аритмии.
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
• Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях.
• Не следует применять морфин на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и ещё в течение 14 дней после их отмены.
• При беременности, родах и периоде грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорождённого).

С осторожностью применяют морфин у больных пожилого возраста, при общем истощении, при заболеваниях печени и почек, недостаточности коркового слоя надпочечников.

С предосторожностями применят у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.

Морфина гидрохлорид вводят подкожно и перидурально.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

Взрослые: обычно дозы для взрослых внутрь — 0,01–0,02 г на приём, под кожу — по 1 мл 1 % раствора.

Перидурально вводят по 0,2–0,5 мл 1 % раствора морфина гидрохлорида в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивающее действие развивается через 10–15 минут, достигает максимума через 1–2 часа и развивается через 1–2 часа и сохраняется в течение 8–12 и более часов.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

Детям с момента рождения до 2-х лет

Морфин гидрохлорид назначают внутрь и парентерально в дозах от 50 до 200 мкг/кг массы тела на приём (0,05–0,2 мг/кг).

Подкожно 100–200 мкг/кг массы (0,1–0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4–6, так, чтобы суммарная доза не превышала 15 мг.

Внутривенно вводят очень медленно 50–100 мкг/кг массы тела (0,05–0,1 мг/кг) при постоянной внутривенной инфузии морфина 10–15 мкг/кг/час (0,01–0,015 мг/кг/час).

Для премедикации — внутримышечно 50–100 мкг/кг (0,05–0,1 мг/кг). В качестве компонента общей анестезии внутривенно 100–150 мкг/кг (0,1–0,5 мг/кг) массы тела. Общая суммарная доза не должна превышать 15 мг.

Для эпидурального введения используются дозы морфина гидрохлорида 0,05–0,1 мг/кг массы тела, растворяемые в 2–4 мл изотонического раствора хлорида натрия. Обезболивания развивается через 15–20 минут и достигает максимума через 1 час, продолжительность обезболивания составляет 12 и более часов.

Дети старше 2-х лет

Морфина гидрохлорид назначают внутрь и парентерально в дозах 50–200 мкг/кг (0,05–0,2 мг/кг), суммарная суточная доза не должна превышать 1,5 мг/кг массы тела.

Подкожно 100–200 мкг/кг массы тела (0,1–0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4–6 часов так, чтобы суммарная доза не превышала 1,5 мг/кг/час (0,02–0,05 мг/кг/час).

Внутривенно вводят очень медленно 50–200 мкг/кг массы тела (0,05–0,2 мг/кг) при постоянной внутривенной инфузии морфина 20–50 мкг/кг/час (0,02–0,05 мг/кг/час).

Для премедикации — внутримышечно 50–100 мкг/кг (0,05–0,1 мг/кг). В качестве компонента общей анестезии внутривенно 100–500 мкг/кг (0,1–0,5 мг/кг) массы тела. Общая суммарная доза не должна превышать 50 мг.

Для эпидурального введения используются дозы морфина гидрохлорида 0,05–0,1 мг/кг массы тела, растворяемые в 4–10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Обезболивание развивается через 15–20 минут и достигает максимума через 1 час, продолжительность обезболивания составляет 12 и более часов.

Наиболее характерны тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболеваний мозга за счёт повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания.

При повторном применении морфина в течение 1–2 недель (иногда в течение 2–3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Через 2–3 дня после прекращения лечения морфином могут появиться признаки синдрома отмены (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, понос, тахикардия, гипертермия, гипертензия и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в условиях специализированного отделения.

При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, гипотензия, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Первая помощь при отравлении — поддержание адекватной лёгочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты введение налоксона повторяют.

Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг. Возможно использование налорфина: 5–10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.

Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину — в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять морфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов — антагонистов (налбуфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (промедола, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируется с эффектами Морфина.

Морфин затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Раствор для инъекций, 1 %.

Ампулы: хранить в защищённом от света месте.

Шприц-тюбики: хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Ампулы и шприц-тюбики хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация