Орпин®

Orpin

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: цефазолин натрия в пересчёте на цефазолин — 1,0 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального применения; обладает широким спектром антимикробного действия; действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов путём блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.
In vitro цефазолин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis; большинства штаммов Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae и бета-гемолитические стрептококки группы А; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.
Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., штаммов Staphylococcus spp., устойчивых к метициллину, многих штаммов Enterococcus spp.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 1 г цефазолина наблюдается через 1 ч и составляет около 64 мкг/мл; Сmax после внутривенного введения наблюдается через 5 мин и составляет около 188 мкг/мл.

Цефазолин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма (кости, суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, а также в синовиальную, перитониальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, в желчь, мокроту и мочу), достигая в них терапевтической концентрации; проходит через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Объём распределения — 0,12 л/кг.

Связь с белками плазмы — 85 %.

Цефазолин не метаболизируется.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (в течение первых 24 ч — около 80 %), а также с желчью.

Период полувыведения при нормальной функции почек — около 1,8-2,0 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей;
- ЛOP-органов, включая средний отит;
- мочевыводящих путей и органов малого газа;
- желчевыводящих путей;
- кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции;
- костей и суставов, включая остеомиелит;
- сепсис;
- перитонит;
- мастит;
- сифилис, гонорея;
- эндокардит.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность; дети до 1 мес.

С осторожностью

При почечной недостаточности и при заболеваниях кишечника, включая колит в анамнезе; в период лактации; у детей до 1 года.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Взрослые

Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от характера инфекции указаны в таблице 1.

Таблица 1

Характер инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции средней тяжести и тяжелые

0,5-1 г

Каждые 6-8 ч

Легкая форма инфекции, вызванной чувствительными грамположительными кокками

0,25-0,5 г

Каждые 8 ч

Острая неосложненная инфекция мочевыводящих путей

1 г

Каждые 12 ч

Пневмококковая пневмония

0,5 г

Каждые 12 ч

Тяжелые, жизнеугрожающие инфекции, (например, сепсис, эндокардит)

1-1,5 г

Каждые 6 ч

Максимальная суточная доза -6 г.

Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.

Профилактика хирургических инфекций

Вводят 1 г за 0,5-1 ч до операции. При длительных операциях — 0,5-1 г во время операции. При необходимости вводят 0,5-1 г каждые 6-8 ч в течение первых суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (таблица 2) после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).

Таблица 2

Клиренс креатинина, мл/мин

Концентрация креатинина в плазме, мг%

% суточной дозы

Интервал между введениями, час

55 и более

1,5 и менее

100

6-8

35-54

1,6-3,0

100

8

11-34

3,1-4,5

50

12

10 и менее

4,6 и более

50

18-24

Дети

Средняя суточная доза для детей (старше месяца) — 25-50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

Дети с нарушением функции почек

Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креати- нина (таблица 3). Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).

Таблица 3

Клиренс креатинина, мл/мин

% суточной дозы

Интервал между введениями, час

70-40

60

12

39-20

25

12

19-5

10

24

Приготовление раствора и способ введения

Внутримышечно

1 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят глубоко в мышцу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Примерный конечный объём и примерная конечная концентрация полученного раствора указаны в таблице 4.

Таблица 4

Дозировка

Объём растворителя

Примерный конечный объём

Примерная конечная концентрация

1 г

2,5 мл

3,0 мл

330 мг/мл

Внутривенно

Струйно: 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капельно: 1 г растворяют в 100-250 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят в течение 20-30 мин со скоростью 60-80 капель в мин.

Во время разведения флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения порошка.

Изменение цвета раствора до желтоватого не означает потерю активности препарата.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, гипертермия, крапивница, редко — анафилактический шок, отёк Квинке, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут); почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, кровотечение, глоссит, оральный кандидоз, редко — псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеиия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Местные реакции: редко — болезненность в месте введения при внутримышечном введении; при внутривенном введении — флебит.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Бенедикта или раствора Фелинга, положительная прямая и непрямая пробы Кумбса.

Прочие: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция; генитальный кандидоз, кольпит.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его каНальцевой секреции, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют его выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
При одновременном применении с этанолом могут наблюдаться дисульфирамоподобные реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Не применять вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как между ними и цефазолином существует антагонизм.
Раствор цефазолина не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

Особые указания

При появлении у пациента во время лечения диареи нельзя исключать диагноз псевдо-мембранозного колита; в случае подтверждения такого диагноза лечение прекращают и назначают терапию в соответствии со степенью тяжести осложнения.
У пациентов с нарушением функции почек или печени, у пациентов с нарушением питания, у пациентов, длительно принимающих антибиотики, и у пациентов, прошедших лечение антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время. Таким пациентам может потребоваться введение витамина K.
Назначение препарата при отсутствии бактериальной инфекции или с неоправданной профилактической целью увеличивает риск развития резистентных микроорганизмов.
Безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Орпин: