Пентоксифиллин
PentoxifyllineРегистрационный номер
Торговое наименование
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Действующее вещество:
Пентоксифиллин 2 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9 мг
Вода для инъекций до 1 мл
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объёма сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Фармакокинетика
После внутривенного введения пентоксифиллин быстро распределяется по тканям. Может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пентоксифиллин метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- Острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- отслойка сетчатки и кровоизлияния в сетчатку глаза;
- тяжёлый атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
- тяжёлые аритмии;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени и почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно капельно 3 раза в сутки по 100–200 мг (50–100 мл 2,0 мг/мл раствора) в течение 20–30 мин больному в положении лёжа. У тяжёлых больных суточную дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.
Мри необходимости пентоксифиллин может быть введен внутриартериально — сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида а в последующие дни- по 0,2–0,3 г в 30–50 мл растворителя ( скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течении 10 мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга лекарственное средство нельзя вводить в сонную артерию.
При лечении хронических атеросклеротических или диабетических поражений назначают курс внутривенных инфузий лекарственного средства ежедневно или через день.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз — аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приёме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный приём пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Особые указания
При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови. При назначении препарата следует также контролировать уровень артериального давления. Больным с хронической сердечной недостаточностью перед назначением пентоксифиллина следует провести лечение сердечными гликозидами, чтобы обеспечить оптимальное действие пентоксифиллина.
С особой осторожностью следует назначать пентоксифиллин пациентам, у которых имеется повышенная чувствительность к метилксантинам (кофеин, теофиллин, теобромин).
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени и почек.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы); у пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита; у пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения); курение может снижать терапевтическую эффективность препарата; совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами при внутривенном пути введения не изучено.
Форма выпуска
По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет.
Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного.
(100) — полимерный контейнер (1) /По 100 мл в полимерные контейнеры, помещённые в пакет из поли-этилена. Полимерные контейнеры вместе с инструкциями по меди-цинскому применению в количестве, соответствующем числу кон-тейнеров, укладывают в ящики из картона гофрированного/ — пакет из полиэтилена
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Фармлэнд СП, ООО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин: