Пирацетам
PiracetamРегистрационный номер
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав
1 капсула содержит
Активное вещество: пирацетам — 400 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,025 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,005 г до получения содержимого капсулы 0,43 г капсулы твердые желатиновые (капсулы непрозрачные, белого цвета, № 0)
Состав капсулы: титана диоксид — 2,88 мг, желатин медицинский — до 96 мг.
Описание
Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или почти белого цвета. Капсулы белого цвета № 0.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает вазодилатирующего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, на 30–40 % удлиняет время кровотечения.
Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Абсорбция при приёме внутрь быстрая и полная. Биодоступность — около 100 %. После однократного приёма внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация в крови (Смах) — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСмах) в плазме — 1 ч, в спинномозговой жидкости -5 ч. Приём пищи снижает максимальную концентрации в крови (Смах) на 17 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСмах) до 1.5 ч. У женщин максимальная концентрация в крови (Смах) и показатель на биодоступность (AUC) после приёма 2,4 г на 30 % выше, чем у мужчин.
Объём распределения (Vd) — около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.
Период полувыведения (Т½) — 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс — 80–90 мл/мин. период полувыведения (Т½) удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.
Показания
У взрослых:
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
- лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения);
- кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей:
- дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона. Дети до 3 лет.
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжёлое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.
Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2–4 приёма.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу — 1,2 — 2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4–4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика — внутрь по 160 мг/кг/сут, разделённые на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг/сут или нерегулярный приём препарата могут вызвать обострение заболевания Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) — по 3,2 г, разделённых на 2 равные дозы.
При хронической почечной недостаточности лёгкой степени (клиренс креатина 50-79 мл/мин) — 2/3 дозы, разделённой на 2–3 приёма; средней (клиренс креатина 30-49 мл/мин) — 1/3 дозы, разделённой на 2 приёма; тяжёлой (клиренс креатина 20–30 мл/мин) — 1/6 дозы однократно.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжёлого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный приём препарата могут вызвать рецидив криза.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренс креатина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 400 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 капсул в банку полимерную.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей местеСрок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Уралбиофарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацетам: