Прогестерон
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: прогестерон 10 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский 0,2 мл, масло оливковое до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-жёлтого или золотисто-жёлтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гормон жёлтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желёз и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Период полувыведения — несколько минут. Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.
Показания
Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе недостаточность жёлтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Противопоказания
Гиперчувствительность; рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); печёночная недостаточность; беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры); склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш; порфирия.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 5-15 мг ежедневно, в течение 6–8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней); резко астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно.
При гипогенетализме и аменорее вводят после применения эстрогенных лекарственных средств в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6–8 дней.
При альгодисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6–8 дней.
При альгодисменорее, вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчёта 10000 ЕД через день в течение 2–3 недель; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции жёлтого тела, — по 10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша.
При привычном аборте вводят до 4 месяца беременности.
При недостаточности жёлтого тела — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции (при необходимости — до 11 недель беременности).
Диагностика образования эндогенных эстрогенов: 100 мг однократно.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулёзный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, тромбоэмболия (в том числе лёгочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желёз; гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Передозировка
При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Уменьшает интенсивность действия лекарственных средств, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.
Особые указания
Нет данных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл, 25 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 5 до 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Прогестерон: