Прожестожель

Progestogel

Лекарственная форма

гель для наружного применения

Состав

100 г препарата содержат:

действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 1 г;

вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол в пересчёте на этанол абсолютный 96 % (о/о), вода очищенная

Описание

Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокирований рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой — блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счёт угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желёз и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желёз, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10 % дозы. Накожные аппликации на область молочных желёз позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой — создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Выводится почками — 50-60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

- Мастодиния;

— диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Противопоказания

- Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;

- опухоли (опухолевидные образования) молочных желёз неясной этиологии;

- индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);

- беременность (II и III триместры).

С осторожностью

- Печёночная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- бронхиальная астма;

- эпилепсия;

- мигрень;

- депрессия;

- гиперлипопротеинемия;

- внематочная беременность;

- аборт в ходу;

- склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- порфирия;

- артериальная гипертензия;

- сахарный диабет.

Применение при беременности и лактации

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желёз аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла.

Курс лечения до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Крайне редко: болезненность молочных желёз, «горячие» приливы крови, метроррагия, снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата — эритема в месте аппликации геля, отёк губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Особые указания

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приёмом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.

Форма выпуска

Гель для наружного применения, 1%.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Прожестожель: