Прожестожель
Лекарственная форма
гель для наружного применения
Состав
100 г препарата содержат:
действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 1 г;
вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол в пересчёте на этанол абсолютный 96 % (о/о), вода очищенная
Описание
Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокирований рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой — блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.
Механизм действия
Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счёт угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желёз и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.
Фармакокинетика
При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желёз, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10 % дозы. Накожные аппликации на область молочных желёз позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой — создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).
Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.
Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.
Показания
- Мастодиния;
- диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.
Противопоказания
- Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
- опухоли (опухолевидные образования) молочных желёз неясной этиологии;
- индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);
- беременность (Ⅱ и Ⅲтриместры).
С осторожностью
- Печёночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- мигрень;
- депрессия;
- гиперлипопротеинемия;
- внематочная беременность;
- аборт в ходу;
- склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- порфирия;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет.
Беременность и лактация
Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Способ применения и дозы
1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желёз аппликатором-дозатором до полного всасывания 1–2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла.
Курс лечения до 3 циклов.
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Побочные эффекты
Крайне редко: болезненность молочных желёз, «горячие» приливы крови, метроррагия, снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата — эритема в месте аппликации геля, отёк губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.
Передозировка
В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.
Взаимодействие
Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.
Особые указания
Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приёмом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.
Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.
Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.
Форма выпуска
Гель для наружного применения, 1 %.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Прожестожель: