Прозерин

Proserinum

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: Неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,015 г

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 0,064 г, крахмал картофельный — 0,020 г, кальция стеарата моногидрат — 0,001 г.

Описание

таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический ингибитор холинэстеразы, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желёз (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2 %. Связь с белками плазмы — 15–25 %. Период полувыведения 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введённой дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизменённом виде и 30 % — в виде метаболитов).

Показания

Миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесённого менингита, полиомиелита, энцефалита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы), дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, недавно перенесённая коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

При миастении: разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг. Курс лечения миастении длительный со сменой путей введения. Курс лечения — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При двигательных нарушениях, возникающих после менингита, энцефалита, травм, центральной нервной системы, а так же при параличах лицевого нерва назначают в дозе 15 мг 1–2 раза в сутки, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2–3 недели.

При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, Прозе- рин применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) один раз в день по 15 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или через день, на курс лечения 15–20 приёмов. Повторные курсы проводят через 2–3 мес.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: аритмии (бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм), неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, снижение артериального давления.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желёз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; обильное потоотделение.

Прочие: учащение мочеиспускания; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального давления. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Прозерин: