Сальбутамол
SalbutamolРегистрационный номер
Торговое наименование
Сальбутамол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
Состав на 1 дозу:
Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчёте на сальбутамол) — 100 мкг;
Вспомогательные вещества: олеиновая кислота — 11,5 мкг, этанол — 4,3 мг, тетрафторэтан — 73,5 мг.
Описание
Аэрозоль для ингаляций в контейнере (баллоне аэрозольном алюминиевом) с клапаном дозирующего действия и пластмассовым аппликатором с защитным колпачком. Должны отсутствовать внешние повреждения: вмятины, следы коррозии и протечек. Содержимое контейнера, находящаяся под давлением суспензия, оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета 1 -адренорецепторы сердца.
Оказывает выраженный бропхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увсличиват жизненную ёмкость лёгких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30–90 мин (75 % максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность — 3–6 ч.
Фармакокинетика
Во время ингаляции 10–20 % ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция — быстрая, но низкая. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрапсферазы инактивируется. Период полувыведения ('T½) -4-6 ч. Выводится почками (69-90 %), преимущественно в виде неактивного фснолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %).
Показания
Бронхиальная астма — профилактика и купирование приступов бронхоспазма, предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой. Другие хронические заболевания лёгких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей: хроническая обструктивная болезнь лёгких (XOБЛ), хронический бронхит, эмфизема лёгких.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст (до 2 лет). Ведение преждевременных родов. Угрожающий аборт.
С осторожностью
Тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности назначение препарата может быть рекомендовано лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Исходя из того, что сальбутамол может выделяться в грудное молоко, его назначение в период кормления грудью может быть рекомендовано лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорождённого.
Способ применения и дозы
Ингаляционно: для профилактики приступов бронхоспазма: взрослые — по 100–200 мкг (1–2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток; дети — до 100–200 мкг 4 раза в сутки. Купирование приступа бронхоспазма — 100–200 мкг для детей и взрослых. Профилактика приступов бронхоспазма, вызванных физической нагрузкой или связанных с воздействием аллергена: взрослые — 200 мкг (2 ингаляции) за 10 — 15мин до воздействия провоцирующего фактора; дети — 100 мкг (1 ингаляция) за 10 — 15 мин до воздействия провоцирующего фактора, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не допускается приём более 12 ингаляций в сутки. Потребность в частом применении дополнительных доз препарата Сальбутамол или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения бронхиальной астмы.
При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.
Подготовка к первому применению.
Перед первым применением контейнера следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями, перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе. При перерыве в использовании в течение нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания контейнера.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями.
3. Перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз, держать контейнер вертикально между большим пальцем, средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятора.
4. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить её губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку контейнера, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхушки контейнера. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
7. Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально, после этого выполнить пункты 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком. ВАЖНО:
Выполнять пункты 4, 5 и 6, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко", необходимо начать снова с пункта 2.
Очистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с контейнера.
2. Тщательно вымыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под тёплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и извне.
4. Надеть насадку-ингалятор на контейнер и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не погружать контейнер в воду!
Побочное действие
Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по частоте его возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: реакции гиперчувствительности, которые включали в себя ангионеврогический отёк, крапивницу, бронхосназм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ и метаболизма.
Редко: гипокалиемия.
Со стороны нервной системы.
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение.
Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы.
Очень редко: парадоксальный бронхосназм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.
Со стороны скелетно-мышечной системы.
Нечасто: мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые — гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), лактатацидоз, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, респираторный алкалоз; редкие — галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые — снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые — возбуждение; редкие — судороги, тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию у пациентов с тиреотоксикозом, вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.
'Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжёлых желудочковых аритмий. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи, с чем между приёмами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности сальбутамола, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В этом случае следует пересмотреть план лечения и рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы глюкокортикостероидов. Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание контейнера с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный обьем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипокссмии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку они могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую недостаточность кровообращения и отёк лёгких. Ингаляция высоких доз сальбутамола может послужить причиной повышения уровня глюкозы в крови.
Имеются сведения об одиночных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциируемой с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжёлая сердечная недостаточность), которые применяют сальбутамол, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении заболевания сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием, как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении контейнера. Поэтому перед использованием контейнер должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть контейнер руками в течение нескольких минут, недопустимо применять другие способы).
Содержимое контейнеров находится под давлением, поэтому контейнеры нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми. Приём высоких доз сальбутамола при обострении астмы может повлечь синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится более интенсивным). При тяжёлом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений возрастает как при достаточно длительном лечении, так и при внезапной отмене препарата. Повышение дозы или частоты приёма сальбутамола следуют проводить только под контролем врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В случае возникновения побочных реакций, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза — 90 доз и 200 доз.
По 90 доз (7,02 г) или 200 доз (15,2 г) в контейнере (баллоне аэрозольном алюминиевом) с клапаном дозирующего действия. На контейнер наклеивают этикетку или быстрозакрепляющейся краской наносят надпись.
По 1 контейнеру в комплекте с пластмассовым аппликатором с защитным колпачком вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
АЛВИЛС, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сальбутамол: