Спирамицин-веро
, 1,5 млн МЕРегистрационный номер
Торговое наименование
Спирамицин-веро
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
Спирамицина адипинат (в пересчёте на спирамицин) — 1,5 млн МЕ
Описание
От белого до слегка желтоватого цвета пористая масса
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счёт обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (Ⅰ–Ⅲ) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ. К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Существует перекрёстная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при в/в введении — к концу инфузии; максимальная концентрация (Cmax) при в/в введении 500 мг — 2,3 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 10–25 %. Не проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в грудное молоко). Концентрация в лёгких — 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, в синусах при воспалении — 75–110 мкг/г, в костной ткани — 5–100 мкг/г, в селезёнке, печени, почках — 5–7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15–40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах. Объём распределения большой и вариабельный — 383–660 л. Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80 % дозы) и почками (4–14 %); возможна кишечнопечёночная рециркуляция. Период полувыведения (T½) при в/в введении: молодые люди (18–32 года) — 4,5–6,2 ч, пожилые (73–85 лет) — 9,8–13,5 ч.
Показания
Токсоплазмоз во время беременности. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в том числе атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путём (в том числе генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание). Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в том числе в стоматологии). Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма. Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания
С осторожностью
Обструкция желчных протоков или печёночная недостаточность
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому препарат можно применять беременным женщинам но показаниям. В период лаюации применение спирамицина противопоказано, из-за возможного проникновения препарата в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение T½ леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Особые указания
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении в период лактации женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8 % при использовании в Ⅰ триместре, с 54 до 19 % — во Ⅱ и с 65 до 44 % — в Ⅲ триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Форма выпуска
Хранение
Список Б. При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Спирамицин-веро: