Сульфадиметоксин

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

После приёма внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приёме 1-2 г в 1 день и 0.5-1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гсматоэнцефалического барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450.