Сульфинпиразон

Сульфинпиразон — противоподагрическое средство, оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие. Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах нефрона, усиливает её выведение почками, особенно в первой стадии лечения. После нескольких недель непрерывного лечения наблюдается выраженное снижение интенсивности и частоты приступов подагры, значительно уменьшается артралгия и увеличивается подвижность суставов. Через несколько недель или месяцев исчезают тофусы и периартикулярные отложения уратов; в значительной мере предотвращается образование новых отложений. Уменьшает адгезивность тромбоцитов и их склонность к агрегации, ослабляет реакцию высвобождения тромбоцитов, угнетает синтез тромбоксана A в тромбоцитах, обладает защитным действием в отношении сосудистого эндотелия. Продолжительность действия разовой дозы — 8–12 часов.

Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — 90 %. Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. Период полувыведения (T_½) сульфинпиразона — 3 часа, парагидроксисульфинпиразона — 1 час, сульфидного производного — 9–15 часов. Выводится почками в течение 2 дней: 45–50 % — в виде сульфинпиразона, 25 % — в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10 % — в виде других метаболитов; около 5 % — с желчью.

Подагра; гиперурикемия, связанная с подагрой (при выведении с мочой менее 800 нг уратов/24 часа, отсутствии тофусов и нефроуролитиаза). Как альтернатива при непереносимости АСК: уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; состояние после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; рецидивирующий тромбофлебит.

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в ст. обострения), печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс кретатинина меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в том числе в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.

Нарушения со стороны крови и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 80 мл/мин).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфинпиразона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфинпиразона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфинпиразона в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, обострение подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушение функции почек.

Симптомы

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атаксия, судороги, одышка, острая почечная недостаточность, кома.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия, внутривенно — декстроза. Специфического антидота нет. При необходимости — гемодиализ.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических средств; увеличивает T_½ пероральных гипогликемических препаратов, пенициллина и сульфаниламидов.

Этанол, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность.

Салицилаты проявляют антагонизм по отношению к урикозурическуму действию и увеличивают риск развития кровотечений; салуретики повышают концентрацию уратов в плазме.

Сочетание с аллопуринолом приводит к аддитивному эффекту.

Лечение сульфинпиразоном больных с подагрическим артритом начинают через 2–3 недели после острого приступа подагры. Если приступ произошёл на фоне применения препарата лечение следует продолжать одновременно с колхицином или нестероидными противовоспалительными препаратами.

Препарат повышает частоту возникновения острого приступа подагры в начале лечения, в связи с этим перечисленные препараты должны быть назначены одновременно в течение первых 3–6 месяцев лечения (однако, это тоже не предотвращает от возникновения острого приступа подагры).

Больной должен получать достаточное количество жидкости (не менее 2–3 л/сут); следует проводить подщелачивание мочи (натрия гидрокарбонат 3–7,5 г/сут или калия цитрат 7,5 г/сут) поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой реакции мочи может способствовать образованию конкрементов (в первые несколько месяцев лечения) в мочевыводящих путях.

В период лечения рекомендовано определение в сыворотке крови и моче уровня мочевой кислоты в течение 24 часов с целью корректировки дозы препарата; у больных с хронической почечной недостаточностью функцию почек.

Следует принимать вместе с приёмом пищи или антацидными препаратами с целью уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При назначении пациентам, недавно перенёсшим инфаркт миокарда, рекомендуется регулярно проводить общий анализ мочи и определение креатинин и мочевину, особенно в начале терапии. В период лечения необходимо проводить контроль протромбинового индекса.

При диагностическом определении уратов приём диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала исследования.

При одновременном назначении АСК или другими лекарственными средствами, способных воздействовать на гемостаз, больному следует указать на необходимость немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении.

Для детей режим дозирования не определён.

• АТХ

  M04AB02

• Фармакологическая группа

  Препараты, влияющие на обмен мочевой кислоты

• Коды МКБ 10

  E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов

  M10 Подагра

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)