Тестостерон энантат

Тестостерон энантат (тестостерон гептаноат) — синтетическое андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие, пролекарство тестостерона.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов — снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путём улучшения настроения.

Период полувыведения (T_½) — 4,5 суток.

• Первичный гипогонадизм (врождённый или приобретённый), гипогонадотропный гипогонадизм (врождённый или приобретённый);
• задержка полового созревания;
• метастатический рак молочной железы у женщин.

• Гиперчувствительность;
• рак предстательной железы;
• рак грудной железы;
• отсутствие адекватных мер контрацепции;
• беременность;
• лактация.

⚠ Применение противопоказано.

При введении беременным женщинам андрогены вызывают вирилизацию наружных половых органов плода женского пола. Вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние половых складок с образованием структуры, похожей на мошонку. Степень маскулинизации связана с количеством введённого препарата и возрастом плода и наиболее вероятно возникает у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре. Если пациентка забеременела во время приёма андрогенов, её следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

При больших дозах экзогенных андрогенов, сперматогенез может подавляться посредством ингибирования обратной связи гипофизарного фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), что может привести к неблагоприятным последствиям для параметров спермы, включая количество сперматозоидов.

Внутримышечно, подкожно.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста и применяемой лекарственной формы.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует, исключить карциному предстательной железы. В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

На фоне использования половых стероидов, к которым относится тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, ещё реже, злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к внутрибрюшному кровотечению. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отёкам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведёт, к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций препарата.

Фертильность

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Использование препарата может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития.

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку его приём может повлиять на результаты допингового контроля. Не следует применять андрогены для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)