Тестостерона ундеканоат

Testosterone undecanoate

Фармакологическое действие

Тестостерона ундеканоат — андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие, является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов — снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путём улучшения настроения.

Показания

Гипогонадизм.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • андрогенозависимая карцинома предстательной или молочной желёз;
  • гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
  • при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе.

Не должен применяться у женщин.

С осторожностью

Синдром апноэ.

Применение в детском возрасте

Клинические исследования тестостерона ундеканоата с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.

Способ применения и дозы

Перорально.

2–3 раза в день во время приёма пищи.

Инъекционно.

1 раз каждые 8–12 недель, в зависимости от индивидуальной реакции.

Побочные действия

Наиболее часто при лечении отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции (HP), которые встречались при применении препарата, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MEdDRA. Частота встречаемости HP определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от >1/100 до <1/10) и нечасто (от >1/1 000 до <1/100).

Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно 422 пациента). Их связь с препаратом считается, по крайней мере, возможной.

Относительная частота встречаемости пациентов с HP по классификации MedRA, определённая на основе совокупных данных шести клинических исследований:
N = 422 (100 %)
Система органов Часто Нечасто
Со стороны крови и лимфатической системы Полицитемия Повышение гематокрита
Увеличение количества эритроцитов
Повышение уровня гемоглобина
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания Увеличение веса Повышение аппетита
Повышение уровня гликозилированного гемоглобина
Гиперхолестеринемия
Повышение уровня триглицеридов в крови
Повышение уровня холестерина в крови
Нарушения психики

Депрессия
Нарушения в эмоциональной сфере
Бессонница
Беспокойство
Агрессивность
Раздражительность

Со стороны нервной системы Головная боль
Мигрень
Тремор
Со стороны сердечно-сосудистой системы Приливы Нарушение функции сердечно-сосудистой системы
Гипертензия
Повышение артериального давления
Головокружение
Со стороны дыхательной системы; органов грудной клетки и средостения Бронхит
Синусит
Кашель
Одышка
Храп
Дисфония
Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея
Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонения в «печёночных» тестах
Повышение активности аспартатаминотрасферазы (ACT)
Со стороны кожи и подкожных тканей Акне Алопеция
Эритема
Сыпь
Папулёзная сыпь
Зуд
Сухость кожи
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия
Боли в конечностях
Мышечные спазмы
Мышечное напряжение Миалгия
Скелетно-мышечная ригидность
Повышение активности креатинфосфокиназы в крови
Со стороны почек и мочевыводящих путей Уменьшение объёма выделяемой мочи
Задержка мочи
Нарушение функции мочевыводящих путей
Никтурия
Дизурия
Со стороны половых органов и молочных желёз Повышение уровня простатспецифического антигена
Патологические результаты обследования предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Интраэпителиальная неоплазия предстательной железы
Уплотнение предстательной железы
Простатит
Нарушение функции предстательной железы
Увеличение либидо
Снижение либидо
Боли в яичках
Боль в молочной железе
Уплотнение в молочной железе
Гинекомастия
Повышение уровня эстрадиола
Повышение уровня свободного тестостерона в крови
Повышение уровня тестостерона в крови
Общие расстройства и нарушения в месте введения Различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отёк, гематома, раздражение в месте введения). Повышенная утомляемость
Астения
Гипергидроз
Ночная потливость

Микроэмболия лёгочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после неё и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (>1/10000 и <1/1000 инъекций) случаи жировой микроэмболии легочной артерии (см. раздел «Особые указания»).

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций тестостерона ундеканоата.

Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон- содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.

Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.

Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующиё болезненные эрекции (приализм).

Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отёкам.

Взаимодействие

Препараты, влияющие на тестостерон

Барбитураты и другие индукторы ферментов

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Влияние андрогенов на другие препараты

Оксифенбутазон

Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.

Пероральные антикоагулянты

Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретёнными или наследственными нарушениями свёртываемости крови.

Гипогликемические препараты

Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата. Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск. развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует, исключить карциному предстательной железы. В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

На фоне использования половых стероидов, к которым относится тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, ещё реже, злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к внутрибрюшному кровотечению. Если у мужчины, применяющего тестостерона ундеканоат, отмечаются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отёкам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия.

Клинические исследования тестостерона ундеканоата с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведёт, к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций препарата.

Фертильность

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Использование препарата может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тестостерона ундеканоат:

Информация о действующем веществе Тестостерона ундеканоат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тестостерона ундеканоат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.