Тетрациклин
TetracyclineРегистрационный номер
Торговое наименование
Тетрациклин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку: активное вещество: тетрациклин (в пересчёте на активное вещество) — 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза — 1,4 мг, тальк — 1,4 мг, кальция стеарат — 1,4 мг, крахмал кукурузный — до получения таблетки массой 140 мг (без оболочки); состав оболочки: сахароза — 110,455 мг, декстрин — 2,8185 мг, желатин — 0,875 мг, магния гидроксикарбонат — 2,92 мг, тальк 2,92 мг, краситель азорубин Е-122 — 0,0105 мг, краситель хинолиновый жёлтый Е-104 — 0,001 мг.
Описание
таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пеницйллиназу , штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Mycoplasma pneumoniae;, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp;, Salmonella spp;, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Francisella tularensis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином), Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp/ К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство' штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки.группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).
Фармакокинетика
Абсорбция — 75-77 %, при приёме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65 %. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови при пероральном приёме — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно, снижается. Максимальная концентрация в крови — 1,5-3,5 мг/л (для достижения .'лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация определяется в печени, почках, лёгких и в органах с хорошо развитой ретикуло-эндотелиальной системой селезёнке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в сыворотке крови. В, тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке’ кормящих женщин — 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговую жидкость, не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Объём распределения — 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии — 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приёма и сохраняется в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей, дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печёночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20–50 %. При гемодиализе удаляется медленно.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфещии кожи и мягких тканей, язвеннонекротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амёбиаз, сибирская язва, коклюш, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера,' хламидиоз, неосложнённая гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулёма, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тетрациклину, компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорция.
С осторожностью
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
При угревой сыпи: 500-2000 мг/сут в разделённых дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 100-1000 мг. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 нед и 1 раз в сутки в течение 2 нед.
Неосложнённая гонорея: начальная разовая доза — 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9000 мг).
Сифилис — 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложнённые уретральные эндоцервикальные и ректальные инфекции вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Детям в возрасте 8–12 лет — по 100–200 мг 3–4 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности «печёночных» трансамйназ, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулёзная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз B, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов; гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.
Лечение: отмена, препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной"стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+ и Са2+, препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, и головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 350 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
(10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные(10) — упаковки ячейковые контурные (350) — коробки картонные
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тетрациклин: