Триметазидин

Триметазидин оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аленозинтрифосфата и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатннфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2 часа. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина — около 55 нг/мл. Объём распределения (V_d) — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16 %. Период полувыведения (T_½) — 4,5–5 часов. Выводится почками (около 60 % — в неизменённом виде).

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• кохлеовестнбулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

• Повышенная чувствительность к триметазидину;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание).

• Печёночная недостаточность тяжёлой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• возраст старше 75 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триметазидина при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение триметазидина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения триметазидина в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции триметазидина в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования — 20 мг 2–3 раза в день (40–60 мг в сутки). Длительность курса терапии — по рекомендации врача.

Аллергические реакции (кожный зуд). Редко: головная боль, ощущение сильного сердцебиения; со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, гастралгия.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Триметазидин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Триметазидин относится к запрещённым WADA модуляторам метаболизма.

ПРИМЕЧАНИЕ: Идентификация триметазидина в результатах допинг-теста может быть обусловлена приёмом разрешённого препарата ломеризина. Дифференциация злоупотребления запрещённым WADA триметазидином от употребления разрешённого препарата ломеризина может быть выявлена путём анализа интактного препарата ломеризина и/или специфических метаболитов.

Глоссарий

• АТХ

  C01EB15

• Фармакологическая группа

  Антигипоксанты и антиоксиданты

• Коды МКБ 10

  H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения

  H81 Нарушения вестибулярной функции

  H81.0 Болезнь Меньера

  H81.4 Головокружение центрального происхождения

  H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

  I42 Кардиомиопатия

  R07.2 Боль в области сердца

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)