Триметазидин

Trimetazidine

Фармакологическое действие

Триметазидин оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аленозинтрифосфата и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатннфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 2 часа. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина — около 55 нг/мл. Объём распределения (Vd) — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16 %. Период полувыведения (T½) — 4,5–5 часов. Выводится почками (около 60 % — в неизменённом виде).

Показания

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
  • хориоретинальные сосудистые нарушения;
  • кохлеовестнбулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к триметазидину;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью

  • Печёночная недостаточность тяжёлой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
  • возраст старше 75 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триметазидина при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение триметазидина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения триметазидина в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции триметазидина в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования — 20 мг 2–3 раза в день (40–60 мг в сутки). Длительность курса терапии — по рекомендации врача.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожный зуд). Редко: головная боль, ощущение сильного сердцебиения; со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, гастралгия.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Особые указания

На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Триметазидин:

Информация о действующем веществе Триметазидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триметазидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.