Ацетилцистеин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
Состав на один пакет:
ацетилцистеин — 0,100 г или 0,200 г.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,025 г, сорбитол (сорбит) — 0,7527 г или 0,6507 г, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин») — 0,1 г, аспартам — 0,02 г.
Описание
Гранулы белого цвета с желтоватым оттенком. При растворении содержимого одного пакета в 80 мл тёплой воды в течение 5 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор со слегка желтоватым оттенком с запахом апельсина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает её объём, облегчает отделение мокроты.
Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объёма мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl- окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счёт подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в лёгочной ткани).
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень — дезацетилирование с образованием цистеина), время достижения — максимальной концентрации (TCmax) в плазме — 1-3 ч после перорального приёма, связь с белками плазмы — 50 %.
Период полувыведения (T½)- около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизменённом виде с каловыми массами.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Показания
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс лёгких, эмфизема лёгких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз лёгкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого /секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработка свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.Противопоказания
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное, расширение вен пищевода, кровохарканье, лёгочное кровотечение, заболевания надпочечников, печёночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Беременность и лактация
В мерах безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможен только если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода или младенца.
Способ применения и дозы
Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.
Взрослым и подросткам старше 14 лет — по 200 мг 2–3 раза в сутки (400 — 600 мг в сутки).
Детям от 2 до 5 лет — по 100 мг 2–3 раза в сутки (200-300 мг в сутки). Детям от 6 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или 3 раза в сутки по 100 мг (300-400 мг в сутки).
При хронических заболеваниях в течение нескольких недель:
взрослым и подросткам старше 14 лет — по 400–600 мг/сут в 1-2 приёма; детям 2 -14 лет — по 100 мг Зраза в сутки (300 мг в сутки).
При муковисцидозе:
детям от 2 до 6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки (400 мг в сутки); детям старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки (600 мг в сутки).
Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, ринорея, сонливость, лихорадка, стоматит; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Передозировка
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.
При одновременном приёме с нитроглицерином — усиление сосудорасширяющего действия последнего; уменьшает всасывание лекарственных средств группы пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приёма ацетилцистеина).Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами препарат применять с осторожностью.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 100 мг и 200 мг.
Хранение
В сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилцистеин: