Ацетилкарнитин

Ацетилкарнитин (ацетил-L-карнитин) — природное биологически активное вещество, присутствующее в различных органах и тканях, в том числе в центральной нервной системе, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов.

Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина — ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме.

Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, таким образом, ацетилкарнитин является субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счёт полноценного энергетического обеспечения при меньшем потреблении кислорода тканями ацетилкарнитин защищает ткани мозга от ишемии.

Холиномиметическое действие

Благодаря структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие. Ацетилкарнитин повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислот, таурина, при длительном применении увеличивает плотность М-метил-В-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности при старении. Усиливает эффекты серотонина, защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.

Антиамнестическое действие

Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия.

Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете.

Нейропротекторное действие

Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счёт модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счёт усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.

Ацетил-L-карнитин всасывается путём активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (при условии его высокой концентрации).

В большинство тканей, включая церебральную, ацетилкарнитин поступает из кровеносного русла (исключение составляют печень и тонкий кишечник) в неизменённом виде.

Элиминация из организма почками.

В исследованиях на животных при пероральном приёме (500 мг/кг) максимальная концентрация препарата в крови наступает через 4 часа и составляет 40 цМ/л в течение 8 часов.

• Болезнь Альцгеймера;
• церебрально-сосудистая деменция;
• периферическая нейропатия различной этиологии;
• первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий;
• снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).

• Повышенная чувствительность к ацетилкарнитину;
• период лактации;
• детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения ацетилкарнитина при беременности не проведено.

Применение при беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения ацетилкарнитина в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Разовая доза для взрослых обычно составляет 1–4 капсулы, содержащих по 250 мг ацетилкарнитина, суточная доза — 6–12 капсул.

Курс лечения от 1 до 4 месяцев.

• Аллергические реакции;
• тошнота;
• изжога;
• гастралгия;
• диспепсия;
• мышечная слабость (у пациентов с уремией);
• беспокойство;
• возможно появление специфического запаха у мочи, пота и запах изо рта.

Данные по передозировке не зарегистрированы.

Возможно усиление побочных эффектов.

Не рекомендуется применять одновременно с аценокумаролом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с варфарином.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N06BX12

• Фармакологическая группа

  Прочие метаболики

• Коды МКБ 10

  F00 Деменция при болезни Альцгеймера

  F01 Сосудистая деменция

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  G30 Болезнь Альцгеймера

  G60 Наследственная и идиопатическая невропатия

  G61 Воспалительная полиневропатия

  G62.1 Алкогольная полиневропатия

  G63.2 Диабетическая полиневропатия

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  Z73.0 Переутомление

  Z73.3 Стрессовое состояние, не классифицированное в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)