Ацикловир
AciclovirРегистрационный номер
Торговое наименование
Ацикловир
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
мазь для наружного применения
Состав
Описание
Однородная мазь белого цвета, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения — синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира монофосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) «встраивается» в синтезируемую цепь ДНК и прекращает её удлинение; 3) угнетает фермент ДНК- полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, поражённых вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира).
Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Поражённая кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).
Показания
Простой герпес кожи, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При поступлении в системный кровоток матери ацикловир проникает в грудное молоко, но количество препарата, которое может получить ребёнок при применении мази, крайне незначительно.
Способ применения и дозы
Наружно.
Мазь наносят на поражённые участки кожи 5–6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции) через равные промежутки времени.
Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.
Длительность лечения — не менее 5 дней и не более 10 дней.
Побочное действие
Болезненность и аллергические реакции, жжение в месте нанесения, зуд, кожная сыпь, вульвит, отёк в месте нанесения. Указанные явления исчезают после отмены препарата.
Передозировка
Симптомы (при случайном проглатывании): головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).
Избегать нанесения на слизистые оболочки (особенно рта и носа), а также попадания в глаза. Для применения в офтальмологии существует другая лекарственная форма ацикловира.
Не мыться и не купаться сразу после нанесения препарата.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжёлого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.
Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении наружно в терапевтических дозах препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения 5 %.
По 5 г и 10 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Татхимфармпрепараты, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацикловир: