Провирсан®

Provirsan®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество — ацикловир 200 мг.

Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, коповидон, магния стеарат, полисорбат-80.

Описание

Плоские таблетки почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует её синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК- полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна- Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приёма внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приёма внутрь 1 г/сут. концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60- 410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,3 мг/кг/сут).

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Cmin) — 0,4 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) — 1,5-2 час. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84 % выводится почками в неизменённом виде, 14 % — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Период полувыведения (T½) у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

1 Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

2 профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

3 профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

4 в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

5 лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и лактации

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приёма ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ацикловир принимают во время или сразу после приёма пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:

Взрослые: ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжёлых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе, при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ- инфекции и стадию СПИДа; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом — рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом — рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа)

Взрослые: назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай) Взрослые: назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом: от 3-х лет до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки; старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки.

Более точную дозу определяют из расчёта 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом: для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза в сутки каждые 6 часов (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина Пациенты пожилого возраста, принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

1 терминальная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов;

2 тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (<1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10.000, <1/1000), очень редко (<1/10.000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха; в единичных случаях — абдоминальные боли.

В крови: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация; редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь её с приёмом ацикловира не установлена); очень редко — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отёки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приёме ацикловира. Сообщалось о приёме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приёме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функции почек.

Особые указания

Провирсан® применяют строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приёме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Нет данных.

Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. (См. раздел «Побочное действие»).

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

Хранение

Список Б. В сухом защищённом от света месте при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Провирсан: