Амилорид + Гидрохлоротиазид
Amiloride + HydrochlorothiazideФармакодинамика
Комбинированное средство оказывает диуретическое, гипотензивное, калийсберегающее, натрийуретическое действие.
Гидрохлоротиазид — диуретик средней силы действия, увеличивает выведение Na+, Cl-, K+, Mg2+, гидрокарбоната; задерживает в организме Ca2+, мочевую кислоту. Амилорид уменьшает выведение K+ и Mg2+. Суммирующий эффект комбинации снижает риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.
Диуретический эффект наступает через 2 часа и сохраняется в течение суток. Максимальное действие отмечается через 4 часа и продолжается в течение 6–12 часов. При исходном нормальном артериальном давлении не отмечается его снижения.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается спустя 3–4 часа после перорального приёма. Период полувыведения от 6 до 9 часов.
Биодоступность 60–80 %, связь с белками плазмы крови — до 70–75 %. Метаболизм в печени, выведение с мочой около 99 % (снижается при хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста).
Показания
Артериальная гипертония, сердечные отёки, асцит и отёчный синдром при циррозе печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, почечная недостаточность, гиперкалиемия (при содержании ионов калия в плазме крови 5,5 мэкв/л и более), печёночная кома, детский возраст.
С осторожностью
Печёночная недостаточность, сахарный диабет, дыхательный или метаболический ацидоз (риск развития), беременность, период лактации (только по строгим показаниям).
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Внутрь. При отёчном синдроме величина начальной дозы определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и составляет 1–4 таблетки ежедневно. После достижения эффекта — поддерживающая терапия по 1–2 таблетки через 1–2–3 дня. При артериальной гипертензии — начальная доза ½–1 таблетки ежедневно; после достижения желаемого гипотензивного эффекта — ½ таблетки ежедневно или через день.
Побочные действия
Головная боль, слабость, депрессия, нарушение сна, гипотония, аритмия, диспептические расстройства, подагра, боли в суставах, судороги, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипонатриемия, обезвоживание, импотенция, сыпь и другие.
Передозировка
Гиперкалиемия: аритмия, суправентрикулярная тахикардия, синоартриальная блокада, фибрилляция желудочков.
Лечение: отмена препарата, внутривенное введение 10 мл 20 % глюконата кальция. Внутривенная инфузия 500 мл 20 % раствора глюкозы + 10 Ед инсулина. Введение бикарбоната натрия — при его снижении в крови до 10 ммоль/л и менее. Применение петлевых диуретиков для скорейшего выведения калия с мочой.
Взаимодействие
Потенцирует действие ингибиторов АПФ, повышая риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь, наркотики, барбитураты — потенцирование ортостатической гипотонии.
Пероральные сахароснижающие препараты, инсулин — снижение эффекта. Требуется коррекция лечения сахарного диабета.
Мышечные релаксанты — потенцирование действия.
Препараты лития — снижается выведение лития почками, что может привести к литиевой токсичности.
Нестероидные противовоспалительные препараты — понижает действие.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать в крови концентрацию K+, Na+, Cl-, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты.
Препарат эффективен при лечении артериальной гипертензии, безопасен в терапевтических дозах.
Не приводит к гипокалиемии, рекомендован к длительному применению.
При приёме препарата снижается риск повторного образования кальциевых камней в почках.
Проявления побочных эффектов связаны с увеличением дозы либо с приёмом иных калийсберегающих препаратов.
Спортивная медицина
Амилорид может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Амилорид относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.
Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.
Глоссарий
Термин | Описание |
---|---|
WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категории при беременности по FDA
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Амилорид + Гидрохлоротиазид: