Псевдоэфедрин
PseudoephedrineФармакологическое действие
Псевдоэфедрин оказывает α-адреностимулирующее, β-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует центральную нервную систему, проявляет кардиостимулирующее действие, повышает артериальное давление.
Возбуждает α-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отёк и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы.
Фармакокинетика
После приёма внутрь начинает действовать через 15–30 минут, максимальный эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия 3–4 часа. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизменённом виде около 55–75 %). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко.
Показания
Бронхиальная астма (лёгкой и средней тяжести), хроническая обструктивная болезнь лёгких, артериальная гипотензия.
Отёчность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в том числе с отёком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.
Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим симпатомиметикам, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, гипертиреоз, бессонница, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения псевдоэфедрина при беременности не проведено.
Дозы в 35-50 раз превышавшие максимально рекомендованную дозу человека при применении на животных, не вызывали тератогенных эффектов.
Применение псевдоэфедрина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения псевдоэфедрина в период грудного вскармливания не проведено.
Псевдоэфедрин проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, по 0,03–0,06 г 2–3 раза в сутки. Курс лечения 10–20 дней. Поддерживающая терапия — 0,03 г/сут. (на ночь).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Тремор, тревожность, психическое возбуждение, бессонница, менее часто — головокружение, головная боль; редко (при высоких дозах) — судороги, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз
Замедление или учащение ритма сердца, пальпитация, аритмия, коллапс.
Аллергические реакции
Кожная сыпь.
Прочие
Дизурия, анорексия, рвота, потливость, затруднённое дыхание, слабость, бледность.
Передозировка
Симптомы
Судороги, галлюцинации, повышение артериального давления, изменение ритма сердца (замедление, учащение, нарушение), в том числе выраженное и/или длительное, выраженная или длительная одышка, затруднённое или учащённое дыхание, необычная нервозность, двигательное беспокойство или возбуждение.
Лечение
Промывание желудка, назначение рвотных средств (не позднее чем через 4 часа после передозировки), активированного угля (не позднее чем через 1 час после передозировки), при нормальной функции почек — форсированный диурез (при тяжёлой передозировке не рекомендуется). При наличии признаков токсического действия на сердце — введение пропранолола (внутривенно), при гипокалиемии — разбавленного раствора калия хлорида (внутривенная инфузия), при делирии или судорогах — диазепама (внутривенно). Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, определение содержания электролитов в сыворотке крови.
Взаимодействие
Средства для ингаляционного наркоза, в том числе хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжёлых желудочковых аритмий.
Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, β-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих центральную нервную систему.
Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой).
Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов.
Ингибиторы МАО, в том числе селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в том числе агонисты β-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов.
Ослабляет антиангинальный эффект нитратов.
Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов)/
Меры предосторожности
У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы.
Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы.
Псевдоэфедрин может вызывать нарушения сна и кошмары, особенно у детей младшего возраста, также применение псевдоэфедрина связывалось с редкими случаями возникновения визуальных галлюцинаций у детей.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что псевдоэфедрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Псевдоэфедрин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.
ПРИМЕЧАНИЕ: Псевдоэфедрин попадает в категорию запрещённых субстанций, если его концентрация в моче превышает 150 мкг/мл.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья. |
Глоссарий
Термин | Описание |
---|---|
WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
H65.0 Острый средний серозный отит
H65.1 Другие острые негнойные средние отиты
H68 Воспаление и закупорка слуховой трубы
J01 Острый синусит (осложнённый)
J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и апиглоттит
J30 Вазоматорный и аллергический ринит
-
Категория при беременности по FDA
C (риск не исключается)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Псевдоэфедрин: