Азаметония бромид

Azamethonium bromide

Фармакологическое действие

Азаметония бромид — ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в том числе ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, повышению частоты сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания

Гипертонический криз;
отёк лёгких и мозга;
управляемая гипотензия (в анестезиологии);
спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.);
болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия;
контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии;
облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность,
артериальная гипотензия,
инфаркт миокарда,
закрытоугольная глаукома,
тромбофлебит,
дегенеративные изменения центральной нервной системы,
почечная и/или печёночная недостаточность.

С осторожностью

Азаметония бромид применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод и ребёнка.

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отёк лёгких, отёк мозга — внутривенно под контролем артериального давления 0,2–0,5 мл 5 % раствора или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора.

Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день.

Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят внутривенно капельно в дозе 40–60 мг (0,8–1,2 мл 5 % раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5 % раствора).

Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления).

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны центральной нервной системы

Возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения

Мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы

При применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Передозировка

Передозировка при применении азаметония бромида на данный момент не описана.

Возможно усиление побочных действий.

Взаимодействие

Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.

При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.

При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затруднённым отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1–2 часов после инъекции пациент находился в положении лёжа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят ½ средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Азаметония бромид:

Информация о действующем веществе Азаметония бромид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азаметония бромид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.