н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передаётся дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.

Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.

В результате блокады вегетативных ганглиев прекращается сосудосуживающая импульсация, вследствие чего тонус сосудов падает, кровь уходит в мелкие периферические сосуды и падает артериальное давление. Также из-за значительного снижения сосудистого тонуса перестаёт эффективно работать механизм рефлекторного поддержания артериального давления, и при резком изменении положения тела возможен ортостатический коллапс. Помимо сосудов препарат также действует на желудочно-кишечный тракт, угнетая секреторную и сократительную активность; в середине ⅩⅩ века препараты данной группы использовались для лечения язвенной болезни желудка, но из-за побочных эффектов их применение в данной ситуации было отменено.

По химической структуре представляют собой четвертичные аммонивые соединения. Препараты плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Наибольшая биодоступность наблюдается при внутривенном введении.

Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях, когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например, в ситуации гипертонического криза с угрозой отёка лёгких.

Типичным побочным эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика желудочно-кишечного тракта, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.

Абсолютным противопоказанием к применению является феохромоцитома.

Также противопоказанием к применению препарата является глаукома, гипотония, шок, выраженный церебральный и коронарный атеросклероз, тромбоз, перенесённый в недавнем прошлом инфаркт миокарда, ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности), тяжёлая почечная недостаточность, выраженная печёночная недостаточность, субарахноидальное кровоизлияние.