Цитизин
CytisineФармакологическое действие
Цитизин — алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.). Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефринахромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Терапия цитизином снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся «ганглионарным» веществом). Вызывает изменение «вкуса» курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Показания
Никотиновая зависимость.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- аритмия сердца;
- недавно перенесённый инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата);
- атеросклероз;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- возраст старше 65 лет;
- недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью
- Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия));
- сердечная недостаточность;
- повышенное артериальное давление;
- заболевания сосудов головного мозга;
- облитерирующие артериальные заболевания;
- гипертиреоидизм;
- язвенная болезнь желудка;
- сахарный диабет;
- почечная или печёночная недостаточность;
- некоторые формы шизофрении;
- наличие хромаффинных опухолей надпочечников;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- пациенты с длительным стажем курения и лица старше 40–45 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цитизина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод. Существует потенциальный риск эмбриотоксического действия при неконтролируемом приёме.
Применение препарата у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения цитизина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли цитизин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, боль в грудной клетке.
Прочие
Аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение
Промывание желудка (при пероральном приёме), контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Взаимодействие
Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулёзными препаратами.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение цитизина одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Особые указания
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твёрдом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Пациент должен быть предупреждён о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.
Не допускается совместное применение ТДТС с другими лекарственными средствами, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне применения цитизина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цитизин: