Азлоциллин

Azlocillin

Фармакологическое действие

Азлоциллин — полусинтетический пенициллин группы цикличеcких уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам.

К азлоциллину устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 27–46 %. Хорошо проникает в ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизменённом виде — 55–75 %, с желчью — 7 %. Почечный клиренс — 80–145 мл/мин/1,73 м², Полувыведение для взрослых — 1 час, новорождённых — 3 часа, недоношенных детей — 4 часа. При почечной и печёночной недостаточности период полувыведения увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Сепсис, пневмония, инфекции органов брюшной полости, женских половых органов, кожи и подкожной клетчатки, костей, суставов, мочевых путей, вызванные грамотрицательными бактериями: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Азлоциллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении при беременности и в период лактации необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорождённого.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста пациента. Вводят внутримышечно или внутривенно.

При инфекциях среднетяжёлого течения доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г в сутки, кратность введения — 4 раза в сутки; при инфекциях тяжёлого течения — 15–20 г в сутки, кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная доза — 25 г в сутки.

Новорождённым в возрасте до 7 дней — 100 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут; новорождённым в возрасте от 7 дней до 1 месяца и детям до 1 года — 50–100 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза в сутки; недоношенным детям — 50 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 14 лет — 75 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза в сутки.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — коррекция режима дозирования: 30–10 мл/мин у взрослых — кратность введения 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза — 5 г, поддерживающая доза — 3,5 г каждые 12 часа.

При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах применяют местно для промываний.

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.

При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

Взаимодействие

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Особые указания

При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрёстной аллергической реакции.

При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжёлой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови. При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свёртываемости крови.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.

Меры предосторожности

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 часов.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Азлоциллин:

Информация о действующем веществе Азлоциллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азлоциллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.