Сизомицин

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам других групп; не действует на Bacteroides spp. и другие анаэробы, вирусы, простейшие.

Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном использовании быстро абсорбируется с места введения, максимальная плазменная концентрация (C_max) создаётся через 0,5–1 час, в терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 8–12 часов. При внутривенном капельном введении TC_max в крови — 15–30 минут. Высокие концентрации создаются в почках, лёгких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; обладает незначительной тропностью к костной и жировой ткани. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Через неповреждённый гематоэнцефалический барьер проходит плохо, при менингите проникает в спинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы менее 10 %. Метаболизму практически не подвергается. Период полувыведения (T_½) составляет 2–4 часа для взрослых, 5–8 часов для новорождённых и 2,5–4 часа для детей. Более 95 % выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация сизомицина в крови удерживается на повышенном уровне.

• Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
• тяжёлые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфицированные ожоги.

• Повышенная чувствительность к сизомицину;
• миастения;
• заболевания слухового и/или вестибулярного аппарата, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов;
• азотемия (остаточный азот в крови выше 70,4 ммоль/л, или 100 мг%);
• беременность;
• кормление грудью.

Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.

• Нарушение функции почек;
• ботулизм;
• паркинсонизм;
• гипокоагуляция.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения сизомицина при беременности не проведено.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сизомицина в период грудного вскармливания не проведено.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Суточная доза для взрослых составляет 2–3 мг/кг в 2–3 приёма в течение 7–10 дней. Вводят внутримышечно или внутривенно.

Для детей старше 1 года суточная доза составляет 3–4,5 мг/кг, до 1 года — 4,5–6 мг/кг, для новорождённых детей — 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отёк). При внутривенном введении — перифлебит, флебит, редко — послабляющее действие.

Симптомы

Блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение

При первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и неостигмина метилсульфата; при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.

Лекарственные средства, оказывающие ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, гентамицин, флоримицин, мономицин, ристомицин, полимиксин B), диуретики, недеполяризующие миорелаксанты повышают риск развития побочных эффектов.

При назначении антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Рекомендуется контроль функции почек и печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), а также контроль концентрации препарата в крови (не должна превышать 6 мкг/мл).

• АТХ

  J01GB08

• Фармакологическая группа

  Аминогликозиды

• Коды МКБ 10

  A40 Стрептококковая септицемия

  A41 Другая септицемия

  A41.9 Септицемия неуточнённая

  G00 Бактериальный менингит, неклассифицированный в других рубриках

  I33 Острый и подострый эндокардит

  J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae

  J15 Пневмония вызванная клебсиелой

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J85 Абсцесс лёгкого и средостения

  J86 Пиоторакс

  K65 Перитонит

  N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

  N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

  N12 Острый интерстициальный нефрит (тубулоинтерстициальный нефрит, не уточнённый как острый или хронический)

  N30 Цистит

  N34 Уретрит и уретральный синдром

  T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)