Баклофен

Баклофен оказывает миорелаксирующее, антиспастическое действие.

Баклофен является миорелаксантом центрального действия. Стимулирует GABAB-рецепторы.

Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы за счёт активации GABAB-рецепторов, влияет на подавление выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (аспартата и глутамата) нейронами, что приводит к снижению мышечного напряжения и умеренному обезболивающему эффекту.

Не воздействует на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах.

При приёме внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа после приёма.

Связывание с белками плазмы составляет около 30 %.

Баклофен проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Около 15 % биотрансформируется в печени путём дезаминирования. Период полувыведения составляет около 2,5–4 часов. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (70–80 %) в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Внутрь

Мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (в том числе сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, черепно-мозговой травме, алкоголизме.

Интратекально

Выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приёма внутрь.

• Повышенная чувствительность к баклофену;
• эпилепсия;
• психические нарушения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (в анамнезе);
• хронические заболевания почек;
• беременность;
• период лактации.

• Цереброваскулярная недостаточность;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• психотические состояния;
• шизофрения;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• нарушения дыхания;
• нарушения функции печени и почек;
• пожилой или детский (до 12 лет) возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения баклофена при человеческой беременности не проводилось.

Исследования на животных показали проникновение баклофена через плацентарный барьер.

Применение баклофена во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Баклофен выделяется с грудным молоком.

Применение при грудном вскармливании противопоказано.

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза в сутки. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза в сутки до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30–75 мг, при необходимости возможно её увеличение до 100–120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5–10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0,75–2 мг/кг, старше 10 лет — 2,5 мг/кг. Лечение начинают с приёма в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же, как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая её каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1–2 лет составляет 10–20 мг в сутки, для детей в возрасте 2–10 лет — 30–60 мг в сутки.

Отменять постепенно (в течение 1–2 недель).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Апатия, сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, спутанность сознания, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога, чувство усталости, нарушение равновесия, нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы

Отвращение к пище, сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор, тошнота, нарушение функции печени, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы

Дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы

Ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие

Мышечная боль, гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, отёк стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Симптомы передозировки баклофеном

Нистагм, мышечная гипотония, рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов).

Лечение передозировки баклофеном

Диуретики, обильное питьё, индукция рвоты или промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (поддержание сердечно-сосудистой деятельности). При угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. Специфический антидот отсутствует.

Баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

При сочетании баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение чёткости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.

При совместном применении ибупрофеном с баклофеном отмечается выраженное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

При сочетании баклофена с препаратами лития возможны тяжёлые проявления гиперкинетических симптомов.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой повышается риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Средства, снижающие содержание сахара в сочетании с баклофеном могут провоцировать повышение концентрации глюкозы в крови.

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами

На период приёма баклофена следует воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и сахара крови.

У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение.

Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель. (за исключением случаев развития серьёзных побочных явлений).

В случае возникновения таких симптомов, как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота, необходимо немедленно обратиться к врачу.

В период лечения баклофеном рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M03BX01

• Фармакологическая группа

  Препараты, влияющие на нервно-мышечную передачу

• Коды МКБ 10

  G72.0 Лекарственная миопатия

  D43.4 Новообразование неопределённого или неизвестного характера спинного мозга

  F10.2 Синдром зависимости, вызванный употреблением алкоголя

  G03.9 Менингит (арахноидит)

  G12.2 Болезнь двигательного неврона

  G35 Рассеянный склероз

  G80 Детский церебральный паралич

  G83 Другие паралитические синдромы

  G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия

  G95.9 Миелопатия спинного мозга

  I64 Инсульт, не уточнённый как кровоизлияние или инфаркт

  R25.2 Судорога и спазм

  S06 Внутричерепная травма

  S09 Другие и неуточнённые травмы головы

  T09.3 Травма спинного мозга на неуточнённом уровне

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)