Бетагистин + Пирацетам

Комбинированный препарат, гистамина препарат + ноотропное средство.

Бетагистин

Синтетический аналог гистамина. Действует подобно гистамину, главным образом, на гистаминовые H₁-рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, в частности, облегчает микроциркуляцию в лабиринте. Бетагистин регулирует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, приводя к клиническому улучшению при головокружении различной этиологии. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта. Может вызвать усиление секреции желудочного сока. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Пирацетам

Ноотропный препарат. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Бетагистин

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация препарата в крови ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связь бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приёма. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный.

Пирацетам

Всасывание и распределение

При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30 минут, в ликворе — через 2–8 часов. Кажущийся объём распределения составляет 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет 4–5 часов, из ликвора — 6–8 часов. Выводится почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Комбинация Бетагистин + Пирацетам назначается пациентам, уже получающим комбинированную терапию бетагистином и пирацетамом в ранее подобранных дозах при наличии следующих показаний:

Бетагистин

Для симптоматического лечения вестибулярного головокружения (вертиго) и/или синдрома Меньера, характеризующегося следующими основными симптомами: головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой); снижение слуха (тугоухость); шум в ушах.

Пирацетам

Для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или производным пирролидона;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• феохромоцитома;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• средняя, тяжёлая и терминальная стадии хронической почечной недостаточности;
• возраст до 18 лет.

Пациенты с бронхиальной астмой или язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения. Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама, входящего в состав комбинации Бетагистин + Пирацетам, препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; пациентам с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении комбинации Бетагистин + Пирацетам пациентам с почечной недостаточностью. При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Бетагистин + Пирацетам при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Бетагистин + Пирацетам в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и применяемой лекарственной формы.

Бетагистин

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности, в том числе, анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы лёгкой степени тяжести со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отёк, зуд и сыпь.

Пирацетам

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — кровоточивость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — увеличение массы тела.

Нарушения психики

Часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения.

Сведения о передозировке комбинацией Бетагистин + Пирацетам отсутствуют.

Бетагистин

Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Рекомендуется симптоматическое лечение.

Пирацетам

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота после перорального приёма пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входившего в состав раствора для приёма внутрь.

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60 %.

Бетагистин

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома P450in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Пирацетам

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов — тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

Стимуляторы центральной нервной системы могут усиливать психостимулирующее действие.

При сочетании с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Бетагистин

Может вызывать незначительные нежелательные реакции со стороны желудка, поэтому предпочтительнее принимать таблетки во время еды, что позволяет уменьшить выраженность нежелательных реакций.

Доза лекарственного препарата назначается после ранее подобранных доз отдельных компонентов — бетагистина и пирацетама. При необходимости, доза препарата может быть изменена, или предварительно может быть проведён индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.

Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; пациентам с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловый кислоты.

Натрий

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

• АТХ

  N06BX

• Фармакологические группы

  Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции в комбинации с другими препаратами

  Ноотропы в комбинации с другими препаратами

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)