Бетагистин-ВЕРТЕКС
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид — 24,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 199,20 мг; лактозы моногидрат — 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 11,25 мг; тальк — 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,50 мг; кальция стеарат — 3,75 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтверждённых доклиническими и клиническими данными.
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приёме натощак и с пищей.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая — менее 5 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч.
Метаболизм
Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.
Выведение
85–90 % выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения — 3–4 ч. Скорость выведения при приёме внутрь 8–48 мг бетагистина остаётся постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.
Показания
- Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
- симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;
- феохромоцитома;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью
- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);
- бронхиальная астма.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком.
Если приём препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.
Если беременность выявлена в период лечения бетагистином, препарат следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.
По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.
Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ≥1/10;
- часто от ≥1/100 до <1/10;
- нечасто от ≥1/1 000 до <1/100;
- редко от ≥1/10 000 до <1/1 000;
- очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — тошнота, диспепсия;
частота неизвестна — рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота.
Со стороны центральной нервной системы:
часто — головная боль.
Со стороны кожных покровов:
частота неизвестна — покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.
Аллергические реакции:
частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Передозировка
Симптомы
Боль в животе, тошнота, сонливость (после приёма бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-лёгочные осложнения (после приёма бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).
Лечение
Промывание желудка, приём адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450.
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.
Особые указания
Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 24 мг.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бетагистин-ВЕРТЕКС: