Бициклол®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: бициклол 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (65,0 мг), сахароза (40,0 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (10,0 мг), магния стеарат (1,0 мг), клейстер крахмальный 10 % (25,0 мг, в пересчёте на сухое вещество 2,5 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Бициклол® по химической структуре является лигнаном.
Применение препарата Бициклол® способствует снижению повышенной активности печёночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.
Протективный эффект препарата Бициклола® был доказан в моделях in vitro и in vivo, моделирующих различные фермы повреждения печени: четырёххлористым углеродом (ССl4)- повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, ацетаминофеном (АР) — истощение глутатиона в гепатоцитах, D-галактозамином — повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной BCG и конкавалином А (СоnА) — иммунное повреждение. Под действием Бициклола® в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печёночной ткани. Бициклол® угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО-α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол® угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол® также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vivo в модели повреждения печени АР было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) — маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома C и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.
В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол® способен подавлять экскрецию HBeAg, НBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита B.
Результаты клинических исследований препарата Бициклол® у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол® при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом C.
Препарат Бициклол® при его назначении в дозе 1 50 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после перорального приёма и определяется в крови через 15 мин.
Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t½ka) составляет 0,84 ч, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t½ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t(peak)) — 1,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 50 нг/мл.
Максимальная концентрация Сmах и площадь под кривой «концентрация–время» AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приёме препарата после еды.
При многократном приёме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78 %.
Максимальная концентрация препарата Бициклол® в печени достигается через 4 ч после приёма препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит препарата Бициклол® в организме человека — 4,4’-гидроксибициклол. Менее 30 % препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1,3 % препарата выводится почками, 0,03 % — с желчью.
Показания
Хронический вирусный гепатит B, хронический вирусный гепатит C, сопровождающиеся повышением активности печёночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью ранее проведённых курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс B и C по классификации Чайлд-Пью).
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, приём препарата Бициклол® может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол® следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении Бициклола® у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата Бициклол® в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 25–50 мг 3 раза в день после еды.
Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлён до 6 месяцев.
Побочное действие
Препарат Бициклол® обычно хорошо переносится; нежелательные явления обычно носят преходящий характер, выражены в лёгкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.
Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Лабораторные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.
Передозировка
Случаев передозировки препарата Бициклол® не описано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие препарата Бициклол® с другими лекарственными средствами не изучалось.
Особые указания
В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, приём препарата Бициклол® может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, ЩФ и ГГТП. В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол® следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований препарата Бициклол® на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. В период лечения препаратом Бициклол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом месте, при температуре от 8 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Beijing Union Pharmaceutical Factory, Китайская Народная Республика