Глутатион

Glutathione

Фармакологическое действие

Глутатион обладает антиоксидантным действием.

Фармакодинамика

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. Дефицит глутатиона ведёт к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путём конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путём уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика

Через 15 минут после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя плазменная концентрация глутатиона составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови — 6,9 ммоль/л). Объём распределения — 15 л. Период полувыведения около 10 минут. Клиренс — 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизменённом виде или в виде цистеина через 90 минут после инфузии.

Показания

  • В составе комплексной терапии заболеваний печени;
  • острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический);
  • алкогольный цирроз;
  • печёночный стеатоз;
  • фиброз печени;
  • поражения печени, вызванные применением противотуберкулёзных, противосудорожных препаратов, препаратов на растительной основе, антибиотиков, гиполипидемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств, гормональных, психотропных препаратов и препаратов для лечения подагры;
  • снижение и предотвращение гепатотоксичности, нефротоксичности и нейропатии при применении химиотерапевтических препаратов (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и блеомицин).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к глутатиону;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Применение глутатиона в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии и лекарственной формы.

Побочные действия

Аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащённое сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Передозировка

Данные по передозировке препаратом не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов. Лечение — симптоматическое.

Взаимодействие

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Особые указания

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения глутатионом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Глутатион:

Информация о действующем веществе Глутатион предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Глутатион, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.