БлоккоС

ЛСР-010453/09

БлоккоС

Бупивакаин

раствор для инъекций

1 ампула (4 мл) содержит:

Активное вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на сухое вещество 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 32,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М или натрия гидроксида раствор 0,1 М до pH 4,0-6,5, вода для инъекций до 4 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Местноанастезирующее средство

N01BB01

При парацервикальной блокаде в акушерстве бупивакаин может вызывать у плода тяжёлые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение бупивакаина в качестве средства для парацервикальной блокады противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Применение препарата по заявленным показаниям к применению возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребёнка незначительно.При интратекальном введении

Данные о нежелательном влиянии на беременность отсутствуют. При применении у беременных животных в больших дозах, обнаружено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриологические эффекты у кроликов. В связи с этим бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза не превышает риски. На поздних сроках беременности следует снизить дозу (см. раздел «Особые указания»), Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребёнка незначительно.

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают. Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.Инфильтрационная анестезия: 5-60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина) или 5-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина).Диагностическая и терапевтическая блокада: 1-40 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1-5 мл (2,5-12,5 мг) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10–20 мл (25-50 мг).Межреберная блокада: 2-3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10–15 мг бупивакаина) на один нерв, не превышая общее количество — 10 нервами.Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения): 15–30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл, (75-150 мг бупивакаина).Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезии при естественных родах): 6-10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина) или 6-10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30–50 мг бупивакаина). Через каждые 2–3 ч допускается повторное введение препарата в начальной дозе.Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15–30 мл 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4–6 ч в зависимости от количества повреждённых сегментов и возраста пациента 6-16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15–40 мг бупивакаина).Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли):

¹ Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно.

² Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (см. ниже).

В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.

При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.

При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Максимальные рекомендуемые дозы

Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчёта 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырёх часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 400 мг. Однако при расчёте общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия.

Дети в возрасте 1-12 лет

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведённые в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

^b) при торакальной эпидуральной анестезии препарат вводят во все возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания.

Доза у детей рассчитывается исходя 2 мг/кг массы тела.

В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов.

Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл.

Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25-1,25 мг/кг. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации 5 мг/мл в дозе 1,25-2 мг/кг.

Блокада пениса: 0,2-0,5 мл/кг в концентрации 5 мг/мл, что соответствует 1,25-2 мг/кг.

Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены.

Способ приготовления

При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл лекарственный препарат с концентрацией 5 мг/мл разводят водой для инъекций в соотношении 1:1.

При интратекальном введении

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезией или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

Приведённые ниже дозы являются взрослыми. Подбор дозы проводят индивидуально.

Пожилым пациентам и пациенткам на поздних сроках беременности дозу следует снизить.

Рекомендуемое место инъекции — на уровне L3.

Клинический опыт применения дозы, превышающей 20 мг, отсутствует. До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ.

Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объёме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.

Дети при массе тела менее 40 кг

Бупивакаин, раствор для инъекций, 5 мг/мл, допускается применять у детей.

Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорождённых и младенцев объём спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно более высокой дозы из расчёта на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведённые в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс).

Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственных препаратов.

Симптомы и тактика ведения острой системной токсичности описаны в разделе «Передозировка».

Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

При интратекальном введении

Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

Острая системная токсичность Симптомы Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной (ЦНС) и сердечно-сосудистой систем. Данные реакции вызываются высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»). Для спинномозговой анестезии препарат БлоккоС^®применяется в малых дозах, поэтому риск передозировки маловероятен. Однако при применении препарата БлоккоС^® в комбинации с другими местными анестетиками может возникнуть острая системная токсичность за счёт суммирования токсических эффектов. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы отличаются для различных препаратов.

Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию (в течение нескольких секунд-минут). В то время как при передозировке признаки системной токсичности развиваются позже, через 15–60 минут после инъекции, ввиду медленного повышения концентрации препарата в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС с нарастающей степенью тяжести.

Начальными проявлениями интоксикации являются: головокружение, парестезия вокруг рта, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков, шум в ушах и нарушение зрения. Дизартрия, мышечные подёргивания и тремор являются наиболее серьёзными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжёлых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счёт перераспределения местного анестетика из ЦНС и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Токсические реакции, проявляющиеся со стороны сердечно-сосудистой системы, приводят к наиболее тяжёлым последствиям и обычно предшествуют проявлению токсических реакций со стороны ЦНС, которые могут маскироваться при проведении общей анестезин или глубокой седацией при применении таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты.

На фоне высокой концентрации местных анестетиков в плазме отмечалось развитие артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и, в ряде случаев, остановки сердца.

Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы частосвязаны с нарушением проводимости миокарда, что в свою очередь может привести к уменьшению минутного объёма сердца, снижению артериального давления, AV-блокаде, брадикардии и в ряде случаев к желудочковой аритмии, включая тахикардию и фибрилляцию желудочков, и остановку сердца. Данные токсические проявления часто предшествуют проявлению симптомов острой токсичности со стороны I (11C, например, в форме судорог, однако в редких случаях остановка сердца может произойти и без проявления предшествующих признаков со стороны ЦНС.

При случайном быстром внутривенном болюсном введении в коронарных сосудах может наблюдаться высокая плазменная концентрация бупивакаина, оказывающая влияние на кровообращение и приводящая к развитию самостоятельных кардио- токсических эффектов или предшествующая развитию токсических эффектов со стороны ЦНС. В связи с чем, угнетение миокарда может проявиться в качестве первых симптомов интоксикации. Следует проявлять особое внимание к ранним признакам развития интоксикации у детей, поскольку у данной группы пациентов наиболее часто после начала анестезии достигается более выраженная блокада.

Леченые острой интоксикации

При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции лёгких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и при необходимости наладить искусственную вентиляцию (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15–20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 1-3 мг/кг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама, хотя он действует более медленно. Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахеи и введению миорелаксанта (например, суксаметоний 1 мг/кг). При явном угнетении функции сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления и брадикардия) вводят внутривенно 5–10 мг эфедрина, при необходимости через 2–3 минуты введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно- лёгочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержка циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. При остановке сердца вводят добутамин или норадреналин внутривенно (начиная с 0.05 мкг/кг/мин, при необходимости дозу повышают на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в более тяжёлых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Также следует рассмотреть необходимость проведения соответствующей терапии растворами для внутривенного введения и использование жировых эмульсий.

При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия. При выборе режима дозирования у детей следует учитывать возраст и массу тела.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами Ib класса, так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга. Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. также раздел «Особые указания»). Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при pH > 6,5 снижается. При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненность и отёком. При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетики необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения ингибиторами с моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производными спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям. Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.

Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении. Оборудование и препараты, необходимые для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий, должны быть доступны для немедленного использования. При выполнении больших блокад перед введением местного анестетика рекомендуется установить внутривеный катетер. Персонал должен пройти соответствующее обучение технике выполнения анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением нежелательных реакций препарата, системных токсических реакций и других осложнений (ем. раздел «Передозировка»). Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время применения бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на несомненно хорошую подготовку и проведение анестезии. Проведение периферической нервной блокады связано с введением большого объёма местного анестетика в область высокой сосудистой васкуляризации, часто близко к крупным сосудам, где увеличивается риск непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестетика или системной абсорбции большой дозы препарата, что в свою очередь может привести к повышению плазменной концентрации. Подобно другим местным анестетикам бунивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны ЦПС и сердечно-сосудистой системы, если его применение для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при высокой васкуляризации места введения. На фоне высокой концентрации буиивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Определённые виды блокад, независимо от применяемого местного анестетика, могут быть связаны с серьёзными нежелательными реакциями, например:-Центральные блокады, особенно на фоне гиповолемии, могут привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.-Большие периферические блокады могут потребовать применения большою количества местного анестетика в областях высокой васкуляризации, часто вблизи больших сосудов, где увеличивается риск внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.-При ретробульбарной инъекции препарат может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие нежелательные реакции. Развившиеся осложнения должны быть своевременно диагностированы и купированы.-При ретробульбарном и перибульбарпом введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани местным анестетиком. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы могут усиливать тканевые реакции и должны применяться только по показаниям.-При инъекциях в области шеи или головы препарат может случайно попасть в артерию и в этих случаях даже при применении низких доз возможно развитие серьёзных неблагоприятных реакций.-Парацервикальная блокада иногда приводит к появлению брадикардии/тахикардии у плода, поэтому тщательный мониторинг сердечного ритма у плода является обязательным.-Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продлённой внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с применением анестетиков не установлена. Бупивакаип не следует применять для продлённой внутрисуставной инфузии. При проведении регионарной анестезии следует быть особенно внимательными к следующим группам пациентов:-Пациенты, получающие антиаритмические препараты III-го класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.-Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты.-Пациенты с частичной или полной сердечной блокадой, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда.-Пациенты с тяжёлыми заболеваниями печени или с тяжёлым нарушением функции почек. При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть снижение артериального давления и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путём предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При снижении артериального давления следует сразу ввести внутривенно cимпатомиметики (например, 5–10 мг эфедрина); при необходимости их введение следует повторять. У детей используемые дозы должны соответствовать возрасту и массе тела. Препарат содержит натрий, поэтому в случае соблюдения диеты с ограниченным потреблением соли, следует учитывать содержание натрия. Раствор не содержит консервантов, поэтому его необходимо немедленно вводить после вскрытия флакона. Остатки раствора подлежат уничтожению.ДетиБезопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные. Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют. Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют. При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжёлая гипотензия и нарушение дыхания.При интратекальном введении Спинальная анестезия может вызывать тяжёлые блокады и параличи межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных. У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности повышен риск высокого или полного спинального блока, приводящего к угнетению кровообращения и дыхания. У этих пациентов следует снизить дозу. Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может быть снижен введением кристаллоидных и коллоидных растворов. При снижении артериального давления его необходимо немедленно купировать, например, путём внутривенного введения 5–10 мг эфедрина

. Однако дозы, обычно используемые для спинномозговой анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата. Редкая, но в тоже время серьёзная нежелательная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы вызваны обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, вызывает нарушение дыхания. У пациентов с гиповолемией, независимо от её причины, в ходе интратскальной анестезии может развиться внезапное тяжёлое снижение артериального давления. Спинальная анестезия может повлечь межреберный паралич, в связи с чем, у пациентов с плевральным выпотом может отмечаться дыхательная недостаточность. Септицемия может повышать риск образования интраспинальных абсцессов в послеоперационный период. Неврологические осложнения являются редким последствием спинальной анестезии и могут приводить к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях эти осложнения носят постоянный характер. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечными расстройствами. До начала лечения следует соотнести пользу и риски для пациента.

В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние на двигательную функцию и координацию движений.

Отпускают по рецепту

ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация