Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативное действие

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Снотворное действие

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие

Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбуждённое состояние очага.

Миорелаксирующее действие

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови около 1–2 часов.

Метаболизируется в печени.

Период полувыведения — 6–18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Показания

  • Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью и эмоциональной лабильностью;
  • расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз;
  • вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром;
  • судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез;
  • премедикация (в качестве компонента вводного наркоза);
  • в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам);
  • профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам);
  • кома;
  • шок;
  • миастения;
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • тяжёлая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью

  • Печёночная и/или почечная недостаточность;
  • церебральная и спинальная атаксия;
  • лекарственная зависимость в анамнезе;
  • склонность к злоупотреблению психоактивных средств;
  • органические заболевания головного мозга;
  • психоз (возможны парадоксальные реакции);
  • гипопротеинемия;
  • ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
  • пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Оказывает токсическое действие на плод и повышает частоту развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы у новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого.

Противопоказано применение при беременности.

Роды

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребёнка).

Применение в период грудного вскармливания

Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).

Начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки. Через 2–4 дня с учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4–6 мг в сутки.

Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в том числе резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов)).

Начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг, в тяжёлых случаях — до 7–9 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При синдроме навязчивых состояний и бессоннице внутрь, 0,25–0,5 мг за 20–30 минут до сна.

Абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания) — внутрь, 2–5 мг в сутки, внутримышечно, 0,5 мг 1–2 раза в день.

Эпилептический статус и эпилептические припадки (различной этиологии) — внутрь, 2–10 мг в сутки.

Височная и миоклоническая эпилепсия — внутрь, 2–10 мг в сутки.

В экстремальных условиях в качестве средства, облегчающего преодоление чувства страха и эмоционального напряжения, и при шизофрении с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в том числе фебрильная форма): начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг, в тяжёлых случаях — до 7–9 мг.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Спазм скелетной мускулатуры (в составе комбинированной терапии, вызванный нарушениями функционирования мотонейронов, в том числе при параличах и параплегиях; атетозе, синдроме негнущегося человека, гиперкинезах, тиках, вегетативной лабильности с пароксизмами симпатоадреналового и смешанного характера) — внутрь, 2–3 мг 1–2 раза в сутки.

При вегетативных пароксизмах: внутримышечно, 0,5–1 мг.

Анестезия (в качестве дополнительного средства, в составе премедикации с целью снятия тревоги и напряжения) — в качестве премедикации за 1–2 дня до оперативного вмешательства под наркозом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (0,0025 мг/кг) превосходит диазепам (0,005 мг/кг) в выраженности и длительности транквилизирующего эффекта.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, её разделяют на 2–3 приёма, обычно по 0,5–1 мг утром и днём и до 2,5 мг на ночь.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервных систем

В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы

Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз).

Передозировка

Симптомы

Выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист флумазенил (внутривенно 0,2 мг, при необходимости до 1 мг — на 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида).

Взаимодействие

При одновременном применении снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

При почечной и/или печёночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печёночных ферментов.

Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг в сутки). При внезапном прекращении приёма может отмечаться синдром отмены (в том числе депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приёма (8–12 недель). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин:

Информация о действующем веществе Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.