Буметанид

Буметанид — «петлевой» диуретик короткого действия. Нарушает активную реабсорбцию ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы). Увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния, задерживает в организме мочевую кислоту.

Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения левого желудочка и давление в лёгочной артерии, снижает системное артериальное давление.

Диуретический эффект буметанида после внутривенного введения начинается через несколько минут, достигая максимума через 15–30 минут. После приёма внутрь диуретический эффект развивается в течение первого часа, достигает максимума через 1–2 часа и продолжается в зависимости от дозы 4–6 часов.

После приёма внутрь буметанид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция может замедляться у пациентов с асцитом на фоне хронической сердечной недостаточности или нефротического синдрома.

Связь с белками плазмы составляет 95–97 %.

Метаболизируется в печени (метаболизм ограничен, в результате образуются неактивные метаболиты).

Период полувыведения варьируется от 1,2 до 1,5 часа.

Около 64 % выделяется почками в неизменённом виде, остальное количество — с калом.

• Отёчный синдром различного генеза (в том числе при хронической сердечной недостаточности, синдром портальной гипертензии, нефротический синдром);
• отёк лёгких;
• отёк мозга;
• сердечная астма;
• артериальная гипертензия;
• для форсированного диуреза;
• поздний гестоз (в том числе эклампсия).

• Повышенная чувствительность к буметаниду (в том числе к другим сульфонилам);
• острая почечная недостаточность (анурия);
• тяжёлая почечная недостаточность;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• подагра;
• острый гепатит;
• гипокалиемия;
• I триместр беременности;
• лактация;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

• Пожилой возраст;
• сахарный диабет;
• инфаркт миокарда;
• панкреатит (в том числе в анамнезе);
• сочетание с препаратами токсичность которых повышается при гипокалиемии.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения буметанида у беременных женщин не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Применение буметанида возможно во второй половине беременности по назначению врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции буметанида в человеческое молоко нет.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть состояния больного, выраженность нарушений водно-электролитного баланса.

Внутрь — в дозе 0,5–2 мг однократно утром натощак. По достижении клинического эффекта переходят на поддерживающую терапию. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Разовая доза при внутривенном введении составляет 0,5–1 мг, при внутримышечном введении — 0,5–1,5 мг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны водно-электролитного обмена

Гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, жажда, диарея, анорексия, нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота).

Со стороны обмена веществ

Редко — гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку).

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы

Мышечные спазмы, миалгия, тетания, редко — боли в суставах.

Со стороны системы кроветворения

Редко — лейкопения или агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств

При применении в высоких дозах, особенно у больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек, возможно ототоксическое действие; нечёткость зрения.

Дерматологические реакции

Редко — зуд.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь.

Прочие

Редко — ускоренная эякуляция, нарушение эрекции, гиперемия или болезненность в месте инъекции.

Симптомы

Снижение артериального давления, сухость во рту, жажда, судороги.

Лечение

Симптоматическое.

При сочетании буметанида с аминогликозидами существует риск усиления нефро- и ототоксического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в том числе с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) или с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокалиемии.

При сочетании буметанида с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием нестероидных противовоспалительных средств, которые являются неспецифическими ингибиторами циклооксигеназы; уменьшение антигипертензивного действия.

При сочетании с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск дигиталисной интоксикации.

Имеются сообщения о развитии симптомов интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При сочетании буметанида с сукцинилхолином ослабляется действие сукцинилхолина.

При одновременном применении с тубокурарином действие тубокурарина усиливается.

При сочетании буметанида с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

У пациентов с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного обмена.

Для профилактики гипокалиемии лечение необходимо проводить на фоне диеты, богатой калием.

Больным, получающим буметанид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов плазмы, кислотно-щелочного равновесия, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 часов) у пациентов с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить применение буметанида.

Пациент должен соблюдать осторожность при длительном положении стоя или выполнении физических упражнений.

На фоне применения буметанида имеется риск развития ортостатической гипотензии при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения лёжа или сидя.

В период лечения не рекомендуется употребление этанола.

Во время лечения рекомендуется принимать пищу, богатую солями калия.

Буметанид может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Буметанид относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.

Глоссарий

• АТХ

  C03CA02

• Фармакологическая группа

  Диуретики

• Коды МКБ 10

  G93.6 Отёк мозга

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  J81 Лёгочный отёк

  K74 Фиброз и цирроз печени

  N17 Острая почечная недостаточность

  N04 Hефротический синдром

  N18 Хроническая почечная недостаточность

  O14 Hефропатия беременных (вызванная беременностью гипертензия со значительной протеинурией)

  R60 Отёк, неклассифицированный в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)