Справочник лекарств

    Буторфанола тартрат

    Butorphanol tarthrati

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав

    1 мл раствора содержит в качестве активного вещества 2 мг буторфанола тартрата; вспомогательные вещества — кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект — через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10–15 мин, максимальная активность — через 30–60 мин, длительность действия — 3–4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20–40 мин; связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–80 % (5% в неизменённом виде), через кишечник — 15 %. Период полувыведения у молодых пациентов — 4.7 ч, у пожилых — 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10.5 ч.

    Показания

    Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам; премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента внутривенной общей анестезии; обезболивание родов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период лактации.

    С осторожностью

    Наркотическая зависимость, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет), хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия.

    Способ применения и дозы

    При болевом синдроме 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно/через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печёночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

    Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
    При проведении общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг.
    Во время родов вводят 1-2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, судороги, тремор, парестезии, дисфория, эйфория, тревога, ночные кошмары или необычные сновидения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.

    Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.

    Местные реакции: гиперемия, отёк, жжение в месте инъекции.

    Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром «отмены».

    Передозировка

    Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).
    Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной лёгочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости — применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).

    Взаимодействие

    Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические JIC, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
    Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
    Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков. Снижает эффект метоклопрамида.
    С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
    Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.

    Особые указания

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

    Хранение

    Список А. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Буторфанола тартрат: