Справочник лекарств

    Веро-Буторфанол

    Vero-Butorphanol

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав

    В 1 мл раствора содержится:

    активное вещество: буторфанола тартрат в пересчёте на сухое вещество 2 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрат для инъекций, натрия хлорид, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект — через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10–15 мин, максимальная активность — через 30–60 мин, длительность действия — 3–4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, конечный диастолический объём левого желудочка и общее периферическое сопротивление сосудов.
    Начало эффекта после внутримышечного введения — 10–30 мин, внутривенного — 2–3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения — 30–60 мин, внутривенного — 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении — 3–4 ч, внутривенном- 2-4 ч.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 20–40 мин, максимальная концентрация в плазме — 2,2 нг/мл; связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. Период полувыведения у молодых пациентов — 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью -10,5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–80 % (5% в неизменённом виде), через кишечник — 15%.

    Показания

    Болевой синдром различного генеза средней и сильной интенсивности, когда целесообразно использование опиоидного анальгетика (в том числе послеоперционный болевой синдром, мигрень); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента общей анестезии; обезболивание во время родов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

    С осторожностью

    Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

    Способ применения и дозы

    Внутривенно, внутримышечно.
    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. При болевом синдроме — 1 мг внутривенно (при выраженном болевом синдроме — до 2 мг) или 2 мг внутримышечно (при выраженном болевом синдроме — до 4 мг) через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых пациентов и у пациентов с печёночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
    При проведении общей анестезии — 2 мг перед индукцией, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0.5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг.
    Во время родов вводят 1–2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, беспокойство, спутанность сознания, эйфория, дисфория, бессонница, нервозность, тревога, парестезия, звон в ушах, диплопия, ночные кошмары или необычные сновидения, тремор, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой деятельности: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.

    Со стороны дыхательной системы: апноэ, поверхностное дыхание

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

    Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза.

    Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: астения, головная боль, летаргия, ощущение жара, повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром «отмены».

    Передозировка

    Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).
    Лечение: поддержание достаточной лёгочной вентиляции, системной гемодинамики, температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.

    Взаимодействие

    Усиливает действие лекарственных средств, угнетаюших центральную нервную систему (ЦНС) (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
    Лекарственные средства с антихолинергической активностью повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, а также риск задержки мочи и угнетения ЦНС. Одновременное применение с лоперамидом может повышать риск возникновения тяжёлого запора.
    Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
    Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.
    Необходимо постоянное наблюдение в случае одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
    Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
    Налтрексон снижает эффект; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

    Особые указания

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не следует употреблять этанол.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного ведения 2 мг/мл.

    Хранение

    Список А. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не применять после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Веро-Буторфанол: