Цефоперазон

Цефоперазон

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

активное вещество — цефоперазон натрия в пересчёте на цефоперазон — 1,0 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:

• инфекции нижних и верхних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции органов брюшной полости (холангит, холецистит, перитонит);
• менингит;
• септицемия;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза (эндометрит, инфекции половых путей);
• неосложнённый гонококковый уретрит.

Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета — лактамным антибиотикам.

Почечно-печёночная недостаточность, колит в анамнезе, детский возраст до 1 года.

Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения цефоперазона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В/м и в/в (медленно струйно или капельно). Препарат вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 2 г; продолжительность введения — не менее 3–5 мин. Продолжительность в/в капельного введения — 15–60 мин. Дозы и длительность лечения определяются характером и тяжестью течения инфекции и устанавливаются индивидуально.

Доза для взрослых — 2–4 г/сут, разделённая на 2 введения (каждые 12 ч). При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г/сут, разделённая на 2 введения (каждые 12 ч). Лечение препаратом можно начинать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложнённом гонококковом уретрите — однократно в/м в дозе 500 мг. Профилактика послеоперационных осложнений: по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операций, с последующим повторным введением каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании суставов профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Может потребоваться коррекция дозы в случае выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжёлого заболевания печени или при сопутствующем нарушении функции печени и почек. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Поскольку цефоперазон в основном выводится с желчью, то коррекции дозы при нарушении функции почек при применении в рекомендуемых дозах (2–4 г/сут) не требуется. При скорости клубочковой фильтрации менее 18 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе препарат следует вводить после окончания сеанса диализа. Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г) при сочетанном нарушении функции печени и почек, и при необходимости корректировать дозу.

Доза для детей — 50–200 мг/кг/сут, разделённая на равные части, вводимые каждые 8–12 ч. Максимальная доза — 12 г/сут. При в/в медленном струйном введении максимальная разовая доза — 50 мг/кг; продолжительность введения — не менее 3–5 мин. Новорождённые — (в возрасте менее 8 дней) — 50–200 мг/кг/сут равными частями каждые 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней.

Приготовление растворов:

В/м введение:

Для приготовления растворов используют стерильную воду для инъекций. Если необходимо приготовить раствор концентрацией 250 мг/мл и более, в качестве растворителя рекомендуется использовать раствор лидокаина, который готовят разведением 2 %-го раствора лидокаина в стерильной воде для инъекций (примерная концентрация лидокаина гидрохлорида в полученном растворе — 0,5 %). Рекомендуется разводить препарат в два этапа:

1) сначала добавляют необходимое количество стерильной воды для инъекций и встряхивают до полного растворения порошка;

- затем добавляют необходимое количество 2 % раствора лидокаина и перемешивают.

[1] — Избыточный объём позволяет полностью наполнить шприц указанного объёма.

В/в введение.

Содержимое флакона сначала растворяют в одном из следующих совместимых растворов для в/в введения (из расчёта минимум 2,8 мл на 1 г цефоперазона): 5 % раствор декстрозы для инъекций, 10 % раствор декстрозы для инъекций, 5 % раствор декстрозы в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5 % раствор декстрозы в 0,2 % растворе натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций. Для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона.

Затем полученный раствор дополнительно разводят в одном из вышеперечисленных растворителей.

Внутривенное капельное введение

Содержимое флакона растворяют в 20–100 мл совместимого раствора для в/в введения указанного выше. При применении в качестве растворителя стерильной воды для инъекций, её объём не должен превышать 20 мл. Инфузию проводят в течение от 15 мин до 1 часа;

Внутривенное струйное медленное введение

Максимальная доза цефоперазона не должна превышать 2 г на одно введение у взрослых и 50 мг/кг массы тела у детей. Препарат растворяют в соответствующем растворителе (конечная концентрация 100 мг/мл) и вводят в течение 3–5 минут.

Аллергические реакции: зуд кожи, макулопапулёзная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции (включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса, снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия, кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Симптомы: неврологические нарушения; включая судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных катетеров).

Несовместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Перед назначением цефоперазона необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение.

У некоторых пациентов лечение цефоперазоном может привести к дефициту витамина K в организме, что связано с подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин. Наибольшему риску подвержены пациенты с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе), а также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании. У таких пациентов в период лечения следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать витамин K.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, в том числе недоношенных.

Clostridium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от лёгких форм диареи до тяжёлого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины A и B, которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile ассоциированной диареи.

В период лечения возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче, при проведении исследования с использованием растворов Бенедикта или Фелинга. При необходимости применения препарата у новорождённых, в том числе недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением. У новорождённых с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из мест связывания белков плазмы крови.

Применять с осторожностью.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармацевтическая фирма ЛЕККО, ЗАО, Российская Федерация